[发明专利]包含抗原肽-佐剂核苷酸缀合体的免疫诱导剂及包含其的药物组合物

权利要求书

1.一种免疫诱导剂，其包含多核苷酸/肽缀合物作为有效成分，所述多核苷酸/肽缀合物是包含CpG基序的单链多核苷酸或多核苷酸衍生物与具有抗原性的肽借助间隔基键合而成的，所述间隔基以一端侧与所述多核苷酸或多核苷酸衍生物共价键合且以另一端侧与所述具有抗原性的肽共价键合。

2.根据权利要求1所述的免疫诱导剂，其特征在于，所述具有抗原性的肽的氨基酸长度为5以上且30以下。

3.根据权利要求1或2所述的免疫诱导剂，其特征在于，所述具有抗原性的肽的氨基酸长度为8以上且11以下。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的免疫诱导剂，其特征在于，所述多核苷酸或多核苷酸衍生物为包含2个以上CpG基序的聚脱氧核糖核苷酸(DNA)或DNA衍生物。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的免疫诱导剂，其特征在于，所述多核苷酸或多核苷酸衍生物的碱基长度为15以上且40以下。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的免疫诱导剂，其特征在于，所述多核苷酸或多核苷酸衍生物的碱基长度为20以上且30以下。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的免疫诱导剂，其特征在于，所述多核苷酸或多核苷酸衍生物为至少一部分磷酸二酯键被硫代磷酸酯键替换的多核苷酸衍生物。

8.根据权利要求7所述的免疫诱导剂，其特征在于，所述至少一部分磷酸二酯键被硫代磷酸酯键替换的多核苷酸衍生物中，磷酸二酯键的50％以上被硫代磷酸酯键替换。

9.根据权利要求7或8所述的免疫诱导剂，其特征在于，所述至少一部分磷酸二酯键被硫代磷酸酯键替换的多核苷酸衍生物中，磷酸二酯键的90％以上被硫代磷酸酯键替换。

10.根据权利要求1至9中任一项所述的免疫诱导剂，其特征在于，所述间隔基与所述多核苷酸或多核苷酸衍生物之间的共价键及所述间隔基与所述具有抗原性的肽之间的共价键中的一者或两者为能够在生物体环境中断裂的共价键。

11.根据权利要求10所述的免疫诱导剂，其特征在于，构成所述多核苷酸/肽缀合物的所述具有抗原性的肽、与键合在所述多核苷酸或多核苷酸衍生物上的所述间隔基是借助通过所述具有抗原性的肽的N末端的半胱氨酸残基的巯基与所述间隔基所具有的巯基的反应而生成的共价键即二硫键而键合的。

12.根据权利要求1至11中任一项所述的免疫诱导剂，其特征在于，所述间隔基包含下式所示的重复单元，

上式中，

X表示氧原子或硫原子，此处各X任选相同或不同，

R表示(CH₂)_pO、(CH₂)_qNH、(CH₂CH₂O)_m中的任意者，m、p和q分别独立地表示10以下的自然数，

n表示10以下的自然数。

13.根据权利要求1至12中任一项所述的免疫诱导剂，其特征在于，所述间隔基具有下述任意式所示的结构，

14.根据权利要求1至13中任一项所述的免疫诱导剂，其特征在于，还包含具有免疫激活活性的物质作为佐剂。

15.一种药物组合物，其包含权利要求1至14中任一项所述的免疫诱导剂。

16.一种用于治疗肿瘤的药物组合物，其包含权利要求1至14中任一项所述的免疫诱导剂。