[发明专利]作为CTPS1抑制剂的氨基嘧啶/吡嗪衍生物有效

专利信息
申请号: 201980063914.3 申请日: 2019-10-23
公开(公告)号: CN112839938B 公开(公告)日: 2023-07-07
发明(设计)人: A·库杜斯;A·诺瓦克;D·卡森;E·布莱克姆;G·琼斯;J·维格勒沃斯;L·达菲;L·比尔克;P·乔治;S·阿赫麦德 申请(专利权)人: 斯泰普制药股份公司
主分类号: C07D403/12 分类号: C07D403/12;C07D401/14;C07D401/12;C07D405/14;A61P35/00;A61K31/506
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 张建;黄革生
地址: 法国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 作为 ctps1 抑制剂 氨基 嘧啶 衍生物
【权利要求书】:

1.化合物,其为4-(2-(环丙烷磺酰氨基)嘧啶-4-基)-N-(5-(6-乙氧基吡嗪-2-基)吡啶-2-基)四氢-2H-吡喃-4-甲酰胺:

和/或其盐。

2.根据权利要求1的化合物和/或其盐,其中所述的盐为药学上可接受的盐。

3.根据权利要求2的化合物的盐,其为4-(2-(环丙烷磺酰氨基)嘧啶-4-基)-N-(5-(6-乙氧基吡嗪-2-基)吡啶-2-基)四氢-2H-吡喃-4-甲酰胺的药学上可接受的盐

4.根据权利要求2的化合物,其为4-(2-(环丙烷磺酰氨基)嘧啶-4-基)-N-(5-(6-乙氧基吡嗪-2-基)吡啶-2-基)四氢-2H-吡喃-4-甲酰胺:

5.根据权利要求2的化合物和/或其药学上可接受的盐用于制备在受试者中抑制CTPS1的药物的用途。

6.根据权利要求2的化合物和/或其药学上可接受的盐用于制备减少受试者的T细胞和/或B细胞增殖的药物的用途。

7.根据权利要求2的化合物和/或其药学上可接受的盐用于制备治疗或预防:炎性皮肤病;急性和/或慢性移植物抗宿主病;急性淋巴细胞增生综合征;系统性红斑狼疮、狼疮肾炎、皮肤狼疮;或移植的药物的用途。

8.根据权利要求2的化合物和/或其药学上可接受的盐用于制备治疗或预防银屑病、扁平苔藓或类固醇抗性急性GVHD的药物的用途。

9.根据权利要求2的化合物和/或其药学上可接受的盐用于制备治疗或预防重症肌无力、多发性硬化或硬皮病/系统性硬化病的药物的用途。

10.根据权利要求2的化合物和/或其药学上可接受的盐用于制备治疗癌症的药物的用途。

11.根据权利要求10的用途,其中所述癌症为血癌。

12.根据权利要求11的用途,其中所述血癌选自急性髓样白血病、血管免疫母细胞性T细胞淋巴瘤、B细胞急性淋巴母细胞性白血病、斯威特综合征、T细胞非霍奇金淋巴瘤、T细胞急性淋巴母细胞性白血病、B细胞非霍奇金淋巴瘤、多毛细胞白血病、何杰金氏淋巴瘤、淋巴母细胞淋巴瘤、淋巴浆细胞性淋巴瘤、粘膜相关淋巴样组织淋巴瘤、多发性骨髓瘤、骨髓增生异常综合征、浆细胞性骨髓瘤、原发性纵膈大B细胞淋巴瘤、慢性脊髓增生性障碍和慢性淋巴细胞白血病。

13.根据权利要求12的用途,其中所述的T细胞非霍奇金淋巴瘤选自天然杀伤细胞/T细胞淋巴瘤、成人T细胞白血病/淋巴瘤、肠病型T细胞淋巴瘤、肝脾T细胞淋巴瘤和皮肤T细胞淋巴瘤;B细胞非霍奇金淋巴瘤选自伯基特淋巴瘤、弥漫性大B细胞性淋巴瘤、滤泡淋巴瘤、外套细胞淋巴瘤、边缘带淋巴瘤;慢性脊髓增生性障碍选自慢性髓样白血病、原发性骨髓纤维化、原发性血小板增多症、真性红细胞增多症。

14.根据权利要求10的用途,其中所述癌症选自膀胱癌、乳腺癌、黑素瘤、神经母细胞瘤、恶性胸膜间皮瘤和肉瘤的非血癌。

15.根据权利要求2的化合物和/或其药学上可接受的盐用于制备增强从血管损伤或手术中恢复并且降低与受试者的新内膜和再狭窄相关的发病率和死亡率的药物的用途。

16.根据权利要求5的用途,其中所述的受试者是人受试者。

17.根据权利要求6的用途,其中所述的受试者是人受试者。

18.根据权利要求15的用途,其中所述的受试者是人受试者。

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