[发明专利]晚期SV40因子(LSF)抑制剂在审
| 申请号： | 201980064091.6 | 申请日： | 2019-08-02 |
| 公开（公告）号： | CN112770752A | 公开（公告）日： | 2021-05-07 |
| 发明（设计）人： | 斯科特·爱德华·绍斯;乌拉·汉森;金恒庆 | 申请（专利权）人： | 波士顿大学董事会 |
| 主分类号： | A61K31/4704 | 分类号： | A61K31/4704;A61K31/4741;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京信慧永光知识产权代理有限责任公司 11290 | 代理人： | 王芬;张淑珍 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 晚期 sv40 因子 lsf 抑制剂 | ||
1.一种化合物，所述化合物选自于以下化合物：
(i)式(I)：
其中：
R1为被至少一个OR3A取代并任选地进一步被以下取代的芳基：卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6杂烷基、C1-C6烷氧基、C2-C8烯基、氨基(NH2)、单(C1-C6烷基)氨基或二(C1-C6烷基)氨基；
R2、R3和R4各自独立地选自于由氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6杂烷基、OR3A、SR3A、SO2R3A、NR3AR4A、卤素、杂芳基和芳基所组成的组，其中，所述烷基、卤代烷基、杂烷基、杂芳基和芳基可任选地被卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6杂烷基、C1-C6烷氧基、C2-C8烯基、氨基(NH2)、单(C1-C6烷基)氨基或二(C1-C6烷基)氨基取代；或者R2和R3一起在它们所连接的碳之间形成第二键；
R5为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6杂烷基、芳基、杂芳基或卤素；
R6和R7各自独立地选自于由氢、卤素、OR3A、NR3AR4A、SR3A、SO2R3A、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6杂烷基、芳基和杂芳基所组成的组；
R3A和R4A各自独立地选自于由氢、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、环烷基、杂环基、C1-C8卤代烷基、C1-C8杂烷基、杂芳基和芳基所组成的组，其中，所述烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、卤代烷基、杂烷基、杂芳基和芳基可任选地被卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4杂烷基或C1-C6烷氧基取代；
各个RA和RB独立地选自于由氢、卤素、OR3A、NR3AR4A、SR3A、SO2R3A、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6杂烷基、芳基和杂芳基所组成的组，以及
n为2、3或4，
或其对映异构体、前药、衍生物和药学上可接受的盐；
(ii)式(II)：
其中：
R1、R2、R3和R4各自独立地选自于由氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6杂烷基、OR3A、SR3A、SO2R3A、NR3AR4A、卤素、杂芳基和芳基所组成的组，其中，所述烷基、卤代烷基、杂烷基、杂芳基和芳基可任选地被卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6杂烷基、C1-C6烷氧基、C2-C8烯基、氨基(NH2)、单(C1-C6烷基)氨基或二(C1-C6烷基)氨基取代；或者R2和R3一起在它们所连接的碳之间形成第二键；
R5为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6杂烷基、芳基、杂芳基或卤素；
R6和R7各自独立地选自于由氢、卤素、OR3A、NR3AR4A、SR3A、SO2R3A、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6杂烷基、芳基和杂芳基所组成的组；
R3A和R4A各自独立地选自于由氢、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、环烷基、杂环基、C1-C8卤代烷基、C1-C8杂烷基、杂芳基和芳基所组成的组，其中，所述烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、卤代烷基、杂烷基、杂芳基和芳基可任选地被卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4杂烷基或C1-C6烷氧基取代；
各个RA和RB独立地选自于由氢、卤素、OR3A、NR3AR4A、SR3A、SO2R3A、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6杂烷基、芳基和杂芳基所组成的组；以及
n为1、2、3或4，
或其对映异构体、前药、衍生物和药学上可接受的盐；
(iii)式(III)：
其中：
Z为NR15或CR16R17；
R13、R14、R15、R16和R17各自独立地选自于由氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6杂烷基、OR3A、SR3A、SO2R3A、NR3AR4A、卤素、杂芳基和芳基所组成的组，其中，所述烷基、卤代烷基、杂烷基、杂芳基和芳基可任选被卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6杂烷基、C1-C6烷氧基、C2-C8烯基、氨基(NH2)、单(C1-C6烷基)氨基或二(C1-C6烷基)氨基取代；或者R14和R16一起在它们所连接的碳之间形成第二键；
R18为O、S或NR19A；
R19为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6杂烷基、芳基、杂芳基或卤素；或者R19和R19A与它们所连接的氮一起形成任选取代的杂环基或任选取代的杂芳基；
R20和R21各自独立地选自于由氢、卤素、OR3A、NR3AR4A、SR3A、SO2R3A、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6杂烷基、芳基和杂芳基所组成的组；
R3A和R4A各自独立地选自于由氢、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、环烷基、杂环基、C1-C8卤代烷基、C1-C8杂烷基、杂芳基和芳基所组成的组，其中，所述烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、卤代烷基、杂烷基、杂芳基和芳基可任选地被卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4杂烷基或C1-C6烷氧基取代；
各个R22和R23独立地选自于由氢、卤素、OR3A、NR3AR4A、SR3A、SO2R3A、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6杂烷基、芳基和杂芳基所组成的组；以及
n为1、2、3或4，
或其对映异构体、前药、衍生物和药学上可接受的盐，
条件是：
(i)当R18为O时，则n不为1或Z为NR15；或者
(ii)当Z为CR16R17且R18为O时，则R19和R19A与它们所连接的氮一起形成任选取代的杂环基或任选取代的杂芳基，或R13为被OR3A取代的芳基，其中，R3A为环基；以及
(iv)式(IV)：
其中：
Z为NR15或CR16R17；
R13、R14、R15、R16和R17各自独立地选自于由氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6杂烷基、OR3A、SR3A、SO2R3A、NR3AR4A、卤素、杂芳基和芳基所组成的组，其中，所述烷基、卤代烷基、杂烷基、杂芳基和芳基可任选被卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6杂烷基、C1-C6烷氧基、C2-C8烯基、氨基(NH2)、单(C1-C6烷基)氨基或二(C1-C6烷基)氨基取代；或者R14和R16一起在它们所连接的碳之间形成第二键；
R18为NQ1Q2，其中，Q1和Q2独立地选自于由任选地被卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4杂烷基或C1-C6烷氧基取代芳基、烷基、烯基、炔基、环烷基或氢所组成的组，或者Q1和Q2与它们所连接的氮一起可形成杂环或杂芳基，所述杂环基或杂芳基可任选地被卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6杂烷基、C1-C6烷氧基、C2-C8烯基、氨基(NH2)、单(C1-C6烷基)氨基或二(C1-C6烷基)氨基取代；
R20和R21各自独立地选自于由氢、卤素、OR3A、NR3AR4A、SR3A、SO2R3A、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6杂烷基、芳基和杂芳基所组成的组；
R3A和R4A各自独立地选自于由氢、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、环烷基、杂环基、C1-C8卤代烷基、C1-C8杂烷基、杂芳基和芳基所组成的组，其中，所述烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、卤代烷基、杂烷基、杂芳基和芳基可任选地被卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4杂烷基或C1-C6烷氧基取代；
各个R22和R23独立地选自于由氢、卤素、OR3A、NR3AR4A、SR3A、SO2R3A、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6杂烷基、芳基和杂芳基所组成的组；以及
n为1、2、3或4，
或其对映异构体、前药、衍生物和药学上可接受的盐。
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