[发明专利]苯唑草酮微乳液组合物

说明书

本发明涉及包含苯唑草酮的微乳液组合物。本发明特别涉及苯唑草酮的微乳液组合物，其可作为即用型溶液或以喷雾的形式使用。本发明还涉及这些组合物在作物和非作物中控制不希望的植物生长的用途。

发明领域

本发明涉及一种包含苯唑草酮(topramezone)的除草微乳液组合物。本发明还涉及这些微乳液组合物在作物和非作物中控制不希望的植物生长的用途。非作物区域包括草丛、草坪、高尔夫球场或公园。

发明背景

在作物保护中，原则上希望提高活性化合物作用的特异性和可靠性。特别希望作物保护产品有效控制有害植物(杂草)的生长并且同时被所述有用植物耐受。

除草剂广泛用于商业性农业中并且能够增加作物产量和产品质量。它们通常用于控制各种杂草，例如禾草和阔叶杂草如苋属植物、狗尾草及其他，这些杂草总是对作物产量构成风险。

苯唑草酮(4-[3-(4,5-二氢-1,2-唑-3-基)-2-甲基-4-甲基磺酰基苯甲酰基]-2-甲基-1H-吡唑-3-酮)和可农用盐是众所周知的除草剂活性化合物[见C.D.S Tomlin(编辑)，The Pesticide Manual，第14版，2006，BCPC Alton，Hampshire，UK，第1047页]。苯唑草酮及其制备的通用程序公开于专利申请WO 98/31681和WO 99/58509中。

苯唑草酮为4-羟基苯基丙酮酸二加氧酶抑制剂(4-HPPD抑制剂)并且控制一年生暖季禾草如稗属(Echinochloa)、狗尾草属(Setaria)、马唐属(Digitaria)和黍属(Panicum)数种，以及双子叶杂草，如藜属(Chenopodium)、滨藜属(Atriplex)、苋属(Amaranthus)、茄属(Solanum)、牛膝菊属(Galinsoga)、繁缕(Stellaria media)、野芝麻属(Lamium)和婆婆纳属(Veronica)数种的生长。然而，除草活性和活性谱有时是有限的。推荐将苯唑草酮的商业配制剂与助剂如组合施用以实现可靠除草作用。苯唑草酮的配制剂由BASF SE以商品名和super(苯唑草酮与精噻吩草胺(dimethenamid-P)的复配剂)销售。

苯唑草酮通常作为水分散性颗粒(WG)或者作为悬浮浓缩物(SC)，即固体悬浮液配制。在该类配制剂中，可以将活性成分研磨至特定尺寸并且随后将固体悬浮于水基载体赋形剂中。该WG配制剂通常用很少具有辅助作用的惰性化合物制备并且可能难以使活性成分可生物利用而控制杂草。活性成分在这些配制剂中以及在施用过程中的粒径通常保持太大而使得必须每英亩施加显著量的配制剂以控制杂草。类似地，悬浮浓缩物配制剂具有的缺点是助剂难以以有用比率掺入并且它们对于叶面吸收和生物转移提供很少的刺激，因此必须每英亩施用显著量的配制剂以控制杂草侵染。

因此，希望将苯唑草酮配制成微乳液以克服上述限制。

微乳液为包含分散相和连续相的多相体系。与粗滴乳液相反，微乳液中分散相的平均粒(液滴)度(Z均直径，通过光散射测定)至少比粗滴乳液中分散相的平均粒度小5倍且通常不超过200nm，而粗滴乳液中液滴的平均直径为μm范围。微乳液已知为具有复杂的油和水相通道的双连续结构。由于分散相的粒度(液滴尺寸)小或复杂通道，微乳液具有半透明外观。

除草剂化合物的微乳液配制剂通常基于水且额外含有至少一种表面活性剂和至少一种助溶剂或助表面活性剂。因为水为主要组分，与可乳化浓缩物(EC)技术相比，通过使用微乳液配制剂，降低了诸如易燃性和毒性、环境影响和成本的风险。由于含有活性成分的分散相的粒度小，通常可实现生物利用率的增加。然而，难以维持水溶性低的活性成分的微乳液配制剂在液滴尺寸、均匀性和活性成分的结晶方面的稳定性。此外，当微乳液配制剂用水稀释时，还难以维持液滴尺寸的稳定性。然而，为实现优选的生物活性，稀释后稳定的液滴尺寸，即维持小的液滴尺寸是重要的。为此，进行了很多努力以开发稳定的基于水的微乳液配制剂。

因此，本发明的目的是要提供一种苯唑草酮的稳定微乳液配制剂，其易于使用且易于生物利用。