[发明专利]通过施用抗体-药物缀合物对转移性脑肿瘤的治疗

权利要求书

1.用于转移性脑肿瘤的治疗剂，其包含抗体-药物缀合物作为活性组分，其中由下式表示的药物-接头通过硫醚键缀合至抗体：

[式1]

其中A代表与抗体的连接位置。

2.根据权利要求1的治疗剂，其中所述转移性脑肿瘤的原发癌是选自以下的至少一种：乳腺癌、肺癌、黑素瘤、肾细胞癌、肾癌、结直肠癌、胃癌、头颈癌、肝细胞癌、肝癌、卵巢癌、前列腺癌、膀胱癌、胰腺癌、子宫内膜癌、甲状腺癌、恶性淋巴瘤和肉瘤。

3.根据权利要求1的治疗剂，其中所述转移性脑肿瘤的原发癌是选自以下的至少一种：乳腺癌、肺癌和黑素瘤。

4.根据权利要求1的治疗剂，其中所述转移性脑肿瘤的原发癌是乳腺癌。

5.根据权利要求1的治疗剂，其中所述转移性脑肿瘤的原发癌是肺癌。

6.根据权利要求1的治疗剂，其中所述转移性脑肿瘤的原发癌是黑素瘤。

7.根据权利要求1-6中的任一项的治疗剂，其中所述抗体-药物缀合物中的抗体是抗-HER2抗体、抗-HER3抗体、抗-TROP2抗体、抗-B7-H3抗体、抗-GPR20抗体或抗-CDH6抗体。

8.根据权利要求7的治疗剂，其中所述抗体-药物缀合物中的抗体是抗-HER2抗体。

9.根据权利要求8的治疗剂，其中所述抗-HER2抗体是包含重链和轻链的抗体，所述重链由SEQ ID NO: 1的氨基酸残基1-449所组成的氨基酸序列组成，所述轻链由SEQ ID NO:2的氨基酸残基1-214所组成的氨基酸序列组成。

10.根据权利要求8的治疗剂，其中所述抗-HER2抗体是包含重链和轻链的抗体，所述重链由SEQ ID NO: 1所表示的氨基酸序列组成，所述轻链由SEQ ID NO: 2所表示的氨基酸序列组成。

11.根据权利要求8-10中的任一项的治疗剂，其中在抗体-药物缀合物中每个抗体分子缀合的药物-接头单元的平均数目是在7-8的范围内。

12.根据权利要求7的治疗剂，其中所述抗体-药物缀合物中的抗体是抗-HER3抗体。

13.根据权利要求12的治疗剂，其中所述抗-HER3抗体是包含重链和轻链的抗体，所述重链由SEQ ID NO: 3所表示的氨基酸序列组成，所述轻链由SEQ ID NO: 4所表示的氨基酸序列组成。

14.根据权利要求13的治疗剂，其中所述抗-HER3抗体在重链的羧基端处缺乏赖氨酸残基。

15.根据权利要求12-14中的任一项的治疗剂，其中在抗体-药物缀合物中每个抗体分子缀合的药物-接头单元的平均数目是在7-8的范围内。

16.根据权利要求7的治疗剂，其中所述抗体-药物缀合物中的抗体是抗-TROP2抗体。

17.根据权利要求16的治疗剂，其中所述抗-TROP2抗体是包含重链和轻链的抗体，所述重链由SEQ ID NO: 5的氨基酸残基20-470所组成的氨基酸序列组成，所述轻链由SEQ IDNO: 6的氨基酸残基21-234所组成的氨基酸序列组成。

18.根据权利要求17的治疗剂，其中所述抗-TROP2抗体在重链的羧基端处缺乏赖氨酸残基。