[发明专利]用于在耳穴疗法中使用的经皮贴剂

说明书

本发明涉及用于在耳穴疗法中使用的经皮贴剂，所述经皮贴剂包含选自咖啡因、巧克力和谷氨酰胺的用于调节神经递质的至少一种活性成分。

说明

本发明属于非常规医学治疗领域，并且其特别涉及一种用于在耳穴疗法(auriculoterapia)中使用的经皮贴剂，所述经皮贴剂包含用于调节神经递质的至少一种活性成分，以用于治疗生理紊乱、神经紊乱和神经激素紊乱。

西医采用基于经由常规口服摄入施用至患者的精神药物的传统方法治疗精神疾病。一些用于治疗心境障碍(诸如抑郁或焦虑)的最广泛使用的精神药物基于氨基酸用作神经递质并且从而调节神经系统的作用。

在另一方面，目前已知的是，其他因素诸如患者的营养和饮食环境在预防或治疗几种精神紊乱中起着重要作用，远远超过传统上所公认的。已知人脑中存在的充当神经递质的不同物质对人的心境产生决定性影响。即多巴胺和去甲肾上腺素二者都充当天然的能量物质；γ-氨基丁酸(GABA)被认为是天然镇静剂，并且内啡肽和血清素被认为是心境的稳定剂。

血清素，通常称为幸福激素，由必需氨基酸色氨酸转化产生，并且在脑中充当神经递质。血清素在血清素能神经元内主要在神经末梢处由血液中存在的色氨酸以两个阶段合成：(a)通过色氨酸羟化酶羟基化为5-羟基色氨酸(5-HTP)，和(b)5-HTP氧化脱羧为5-羟色胺(血清素)。

鉴于以上情况，血清素的合成由血液中可用的色氨酸的浓度决定。由于色氨酸是必需氨基酸，即，不是由生物体合成的，所以必须通过饮食来掺入。然而，来自摄入的食物的色氨酸水平通常是低的，并且其浓度可能受到应激以及色氨酸也被用作合成维生素B3或烟酸的前体的事实影响或降低。

因此，仅存在两种机制来增加体内血清素的水平：i)通过提供血清素前体，诸如L-色氨酸或中间代谢物5-HTP，或ii)通过抑制血清素再摄取，即防止血清素被神经元重用于其他目的，并且从而增加其可得性。

低血清素水平与许多精神紊乱诸如焦虑和抑郁相关。

抗抑郁药是作用于血清素水平的最常见药物之一，根据其作用机制，可以被不同地分类为选择性胺再摄取抑制剂(SSRI)，例如帕罗西汀氯水合物、非选择性胺再摄取抑制剂(NA/DA/5-HT)、选择性不可逆单胺氧化酶抑制剂和非选择性且不可逆单胺氧化酶抑制剂(MAOI)。

尽管所述药物被广泛使用，帕罗西汀氯水合物(ISRS)是全世界第二多的被购买的用于刺激血清素的药物，但长期使用这样的药物导致大量副作用，诸如头痛、眩晕、嗜睡、口干、食欲不振、发汗、失眠、恶心、神经肌肉无力、便秘和腹泻。此外，长期使用帕罗西汀氯水合物引起高度的使用依赖性。

另一种广泛使用的抗抑郁药是司来吉兰(MAOI)，它是为治疗早期帕金森病、抑郁和老年性痴呆症而开处方的。这种药物在市场上可以以不同的制剂存在，其中包括经皮贴剂，其可以应用于身体的不同部位，诸如上胸部、背部、大腿或手臂等。然而，在与使用这样的司来吉兰贴剂相关的许多副作用中，可能存在皮肤变红、难以入睡或保持睡眠、腹泻、胃灼热、口干感、体重减轻、皮疹、严重头痛、心率快于正常或不规则或伴有心悸、胸痛、颈部僵硬或疼痛、恶心、呕吐、肿胀、神志不清、瞳孔放大和对光的更高敏感性。

在另一方面，多巴胺是一种在中枢神经系统中充当神经递质的儿茶酚胺，并且它也被认为是主要参与催乳素释放抑制的神经激素。

多巴胺在脑中的功能是多种多样的，首先调节行为和心境，以及动力和奖励、睡眠、认知或学习，并且甚至控制运动活动等。

兴奋药物，诸如安非他明和可卡因，通过改变伏隔核中多巴胺浓度来达到愉悦效果。伏隔核是存在于前脑部的小的细胞聚集体，与杏仁核和边缘系统连接。伏隔核被认为是脑的愉悦中心，因为它包含身体储存的大部分多巴胺，对其他愉悦神经递质诸如血清素和内啡肽也是敏感的。