[发明专利]PAD酶的吲哚及氮杂吲哚抑制剂

权利要求书

1.一种式(I)化合物：

或其药学上可接受的盐，其中：

Q选自N及CH；

环A为经1至4个R₇取代的4元至15元杂环基；

R₁选自CH₃、CD₃及包含碳原子及1至3个选自N、NC_1-4烷基、O及S的杂原子的-CH₂-5元杂环基；

R₂选自H、经0至5个R_e取代的C_1-3烷基及经0至5个R_e取代的-(CH₂)_r-C_3-6环烷基；

R₃选自H、F、Cl、Br、-OR_b及经0至5个R_e取代的C_1-3烷基；

L不存在或选自-NR_d-、-O-、-C(＝O)NR_d-及-S(O)p-；

R₄选自经1至7个R₅取代的-(CH₂)_r-芳基、-(CH₂)_r-C_3-12环烷基(经1至2个OR_b、C(＝O)OR_b、-C(＝O)NR_aR_a、-NR_aC(＝O)R_b取代)、包含碳原子及1至3个选自N、NR₆、O及S的杂原子且经1至7个R₅取代的-(CH₂)_r-杂环基；

R₅在每次出现时独立地选自H、F、Cl、Br、CN、＝O、硝基、经0至5个R_e取代的C_1-4烷基、经0至5个R_e取代的C_2-4烯基、经0至5个R_e取代的C_2-4炔基、-(CHR_d)_rOR_b、-(CHR_d)_rS(O)pR_c、-(CHR_d)_rS(O)pNR_aR_a、-(CHR_d)_rNR_aS(O)pR_c、-(CHR_d)_rNR_aR_a、-(CHR_d)_rNR_aC(＝O)R_b、-(CHR_d)_rNR_aC(＝O)OR_b、-(CHR_d)_rNR_aC(＝O)NR_aR_a、-(CHR_d)_rC(＝O)R_b、-(CHR_d)_rC(＝O)OR_b、-(CHR_d)_rC(＝O)NR_aR_a、-(CHR_d)_rOC(＝O)R_b、-(CHR_d)_rOC(＝O)OR_b、-(CHR_d)_rO(CH₂)_rC(＝O)NR_aR_a、经0至4个R_e取代的C_3-6环烷基、经0至4个R_e取代的芳基及经0至4个R_e取代的杂环基；

R₆选自H、经0至4个R_e取代的C_1-3烷基、-S(O)pR_c、-(CH₂)_rC(＝O)R_b、-(CH₂)_rC(＝O)OR_b、-(CH₂)_rC(＝O)(CH₂)_rNR_aR_a、-C(＝O)(CH₂)_rNR_aC(＝O)R_b、-S(O)pNR_aR_a、经0至4个R_e取代的-(CH₂)_r-C_3-6环烷基、经0至4个R_e取代的-(CH₂)_r-芳基及经0至4个R_e取代的-(CH₂)_r-杂环基；

R₇选自H、F、Cl、CN、C_1-3烷基、＝N-OR_b、-(CH₂)_rOR_b、-(CH₂)_rNR_aR_a、-NR_aC(＝NH)C_1-3烷基、-NR_aC(＝O)OR_b、碳环及杂环；或者，两个R₇基团结合在一起形成碳环基或杂环基；

R₈在每次出现时独立地选自H、F、Cl、Br及经0至5个R_e取代的C_1-4烷基；

R_a在每次出现时独立地选自H、经0至5个R_e取代的C_1-6烷基、经0至5个R_e取代的C_2-6烯基、经0至5个R_e取代的C_2-6炔基、经0至5个R_e取代的-(CH₂)_r-C_3-10碳环基及经0至5个R_e取代的-(CH₂)_r-杂环基；或R_a及R_a与其所连接的氮原子一起形成经0至5个R_e取代的杂环；

R_b在每次出现时独立地选自H、经0至5个R_e取代的C_1-6烷基、经0至5个R_e取代的C_2-6烯基、经0至5个R_e取代的C_2-6炔基、经0至5个R_e取代的-(CH₂)_r-C_3-10碳环基及经0至5个R_e取代的-(CH₂)_r-杂环基；

R_c在每次出现时独立地选自经0至5个R_e取代的C_1-6烷基、经0至5个R_e取代的C_2-6烯基、经0至5个R_e取代的C_2-6炔基、经0至5个R_e取代的-(CH₂)_r-C_3-6碳环基及经0至5个R_e取代的-(CH₂)_r-杂环基；

R_d在每次出现时独立地选自H、经0至5个R_e取代的C_1-6烷基及OH，

R_e在每次出现时独立地选自经0至5个R_f取代的C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、-(CH₂)_r-C_3-6环烷基、-(CH₂)_r-芳基、-(CH₂)_r-杂环基、Si(C_1-4烷基)₃、F、Cl、Br、CN、NO₂、＝O、CO₂H、-(CH₂)_rOR_f、S(O)pR_f、C(＝O)NR_fR_f、S(O)pNR_fR_f及-(CH₂)_rNR_fR_f；

R_f在每次出现时独立地选自H、F、Cl、Br、CN、OH、任选经OH取代的C_1-5烷基、C_2-5烯基、C_2-5炔基、C_3-6环烷基及苯基，或R_f及R_f与其所连接的氮原子一起形成任选经C_1-4烷基取代的杂环；

p在每次出现时独立地选自0、1及2；

r在每次出现时独立地选自0、1、2、3及4；

其限制条件为：

(1)当L不存在时，R₄不为

(2)当L为-NR_d-时，R₄不为

及

(3)当L为-O-时，R₄不为C_3-6环烷基。