[发明专利]作为癌症免疫疗法的新型外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶-1(ENPP1)和干扰素基因刺激物(STING)调节剂的经取代的-3H-咪唑并[4,5-c]吡啶和1H-吡咯并[2,3-c]吡啶系列在审

专利信息
申请号: 201980065271.6 申请日: 2019-08-01
公开(公告)号: CN112996496A 公开(公告)日: 2021-06-18
发明(设计)人: 哈里普拉萨德·梵卡亚拉帕提;苏尼尔·沙玛;莫汉·拉奥·卡迪奇;亚历克西斯·韦斯顿;特拉森·托德 申请(专利权)人: 斯汀格瑞治疗股份有限公司
主分类号: A61K31/165 分类号: A61K31/165;A61K31/4164;A61K31/4188;C07D235/00;C07D471/02;C07D471/04
代理公司: 北京品源专利代理有限公司 11332 代理人: 刘明海;周瑞
地址: 美国德*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 作为 癌症 免疫 疗法 新型 核苷酸 磷酸酶 磷酸二酯酶 enpp1 干扰素 基因 刺激物
【权利要求书】:

1.一种式I化合物:

其中

Z是-H或-N;

Y是

n是0或1;

X1是-C=O或-NH,

X2是-C=O或-NH,条件是如果X1是-C=O,则X2是-NH;以及如果X1是-NH,则X2是-C=O;

R1选自由以下组成的组:-H、卤素、-OCF3、-CF3、-CN、OCH3和-CH3

R2选自由以下组成的组:-H、-NH2、-OH和-CH3

R3选自由以下组成的组:-H、-NH2、-OH和-CH3

R4选自由以下组成的组:-H、-CH2-CH3和-CH3

R5选自由以下组成的组:其中R5可以进一步被一个或多个R6取代,并且其中每个R6独立地选自由以下组成的组:-OCH3、OH、F、Cl、-CH3、O-CH2-CH3、OCH2-CF3、OCH2-CF3OH、OCHF2、ONa、S(O)2、S(O)2NH2

或其异构体或药学上可接受的盐。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中

Z是-N;

X1是-C=O;

X2是-NH;

R1选自由卤素和-CN组成的组;

R2选自由-H和-CH3组成的组;

R3是-H;

R4是-H;

R5是并且

R6选自由-OCH3和OH组成的组,

或其异构体或药学上可接受的盐。

3.根据权利要求2所述的化合物,其中R1选自由Cl和-CN组成的组。

4.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物选自由以下组成的组:

以及

5.一种药物组合物,其包括治疗有效量的根据权利要求1所述的化合物以及药学上可接受的载体。

6.一种用于治疗哺乳动物的不受控制的细胞增殖的病症的方法,所述方法包括向所述哺乳动物施用有效量的根据权利要求1所述的化合物的步骤。

7.一种用于治疗哺乳动物的癌症的方法,所述方法包括向所述哺乳动物施用有效量的根据权利要求1所述的化合物的步骤。

8.一种治疗哺乳动物的细菌感染或病毒感染的方法,所述方法包括向所述哺乳动物施用有效量的根据权利要求1所述的化合物的步骤。

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