[发明专利]用作TEAD调节剂的甲酰胺和磺酰胺衍生物在审

专利信息
申请号: 201980065939.7 申请日: 2019-09-02
公开(公告)号: CN112805267A 公开(公告)日: 2021-05-14
发明(设计)人: C·坎宁安;P·P·贝罗扎;J·J·克劳福德;W·李;O·雷内;J·R·兹比埃格;廖江鹏;王弢;余辰 申请(专利权)人: 豪夫迈·罗氏有限公司
主分类号: C07C233/65 分类号: C07C233/65;C07C311/08;C07C311/14;C07D209/08;A61P35/00;C07D209/10;C07D213/76;C07D213/81;C07D213/82;C07D237/22;C07D237/24;A61K31/44
代理公司: 北京市金杜律师事务所 11256 代理人: 邰红
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用作 tead 调节剂 甲酰胺 磺酰胺 衍生物
【权利要求书】:

1.一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐:

其中

(i)R1选自-C1-6烷基、-C3-8环烷基、-C1-6烷基-C3-8环烷基、-C1-6卤代烷基、-O-C1-6烷基、-O-C3-8环烷基、-O-C1-6烷基-C3-8环烷基和-O-C1-6卤代烷基;

(ii)R2选自-C(O)-N(Ra)(Rb)和-N(Rc)-S(O)2(Rd),

其中每个Ra、Rb、Rc和Rd独立地选自-C1-12烷基、-C2-12烯基、-C2-12炔基、-C3-8环烷基、-C1-6烷基-C3-8环烷基、-C1-6烷基-C5-20芳基、-C3-8杂环基、-C6-20芳基和-C1-20杂芳基,其中每个-C1-12烷基、-C2-12烯基、-C2-12炔基、-C3-8环烷基、-C1-6烷基-C3-8环烷基、-C1-6烷基-C5-20芳基、-C3-8杂环基、-C6-20芳基、-C1-20杂芳基独立地任选地被氧代、-CN、-C1-12烷基、-C1-12卤代烷基、卤代、-NO2、-N(Re)(Rf)、-C1-6烷基-C(O)-N(Re)(Rf)和-ORe中的至少一个取代,其中每个Ra、Rb和Rc可进一步任选地独立地选自氢,

其中每个Re和Rf独立地选自氢、-C1-12烷基、-C2-12烯基、-C2-12炔基、-C3-8环烷基、-C1-6烷基-C3-8环烷基、-C3-8杂环基、-C6-20芳基和-C1-20杂芳基,其中每个-C2-12烯基、-C2-12炔基、-C3-8环烷基、-C1-6烷基-C3-8环烷基、-C1-12卤代烷基、-C3-8杂环基、-C6-20芳基、-C1-20杂芳基独立地任选地被氧代、-CN、-C1-12烷基、-C1-12卤代烷基、卤代、-NO2、-O-Cl-12烷基和-OH中的至少一个取代;

(iii)R3是-(A)n-R5,其中

A选自键、-C1-12烷基-、-C3-8环烷基-和-C2-12烯基-;

R5选自氢、-C3-8环烷基、-C1-6烷基-C3-8环烷基、-C3-8杂环基、-C6-20芳基、-C1-20杂芳基和-C5-13螺环,

其中对于A和R5,每个-C1-12烷基-、-C3-8环烷基-、-C2-12烯基-、-C3-8环烷基、-C1-6烷基-C3-8环烷基、-C3-8杂环基、-C6-20芳基、-C1-20杂芳基和-C5-13螺环独立地任选地被氧代、-CN、-C1-12烷基、-C1-12卤代烷基、-C3-8环烷基、卤代、-NO2、-N(Re)(Rf)和-ORe中的至少一个取代;并且

n是0或1;

(iv)每个X和Y独立地选自CR4和N;并且

(v)每个R4和R6独立地选自氢、卤素、-C1-6卤代烷基和CN

其中当X和Y各自是CR4并且当R2是-C(O)-N(Ra)(Rb)时,A选自任选地取代的-C1-12烷基-、-C3-8环烷基-和-C3-12烯基-并且R5选自氢、-C3-8环烷基、-C1-6烷基-C3-8环烷基、-C3-8杂环基、-C6-20芳基、-C1-20杂芳基和-C5-13螺环,

其中对于A和R5,每个-C1-12烷基-、-C3-8环烷基-、-C3-12烯基-、-C3-8环烷基、-C1-6烷基-C3-8环烷基、-C3-8杂环基、-C6-20芳基、-C1-20杂芳基和-C5-13螺环独立地任选地被氧代、-CN、-C1-12烷基、-C1-12卤代烷基、-C3-8环烷基、卤代、-NO2、-N(Re)(Rf)和-ORe中的至少一个取代。

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