[发明专利]用作TEAD调节剂的甲酰胺和磺酰胺衍生物在审
申请号: | 201980065939.7 | 申请日: | 2019-09-02 |
公开(公告)号: | CN112805267A | 公开(公告)日: | 2021-05-14 |
发明(设计)人: | C·坎宁安;P·P·贝罗扎;J·J·克劳福德;W·李;O·雷内;J·R·兹比埃格;廖江鹏;王弢;余辰 | 申请(专利权)人: | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
主分类号: | C07C233/65 | 分类号: | C07C233/65;C07C311/08;C07C311/14;C07D209/08;A61P35/00;C07D209/10;C07D213/76;C07D213/81;C07D213/82;C07D237/22;C07D237/24;A61K31/44 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 邰红 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 tead 调节剂 甲酰胺 磺酰胺 衍生物 | ||
1.一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐:
其中
(i)R1选自-C1-6烷基、-C3-8环烷基、-C1-6烷基-C3-8环烷基、-C1-6卤代烷基、-O-C1-6烷基、-O-C3-8环烷基、-O-C1-6烷基-C3-8环烷基和-O-C1-6卤代烷基;
(ii)R2选自-C(O)-N(Ra)(Rb)和-N(Rc)-S(O)2(Rd),
其中每个Ra、Rb、Rc和Rd独立地选自-C1-12烷基、-C2-12烯基、-C2-12炔基、-C3-8环烷基、-C1-6烷基-C3-8环烷基、-C1-6烷基-C5-20芳基、-C3-8杂环基、-C6-20芳基和-C1-20杂芳基,其中每个-C1-12烷基、-C2-12烯基、-C2-12炔基、-C3-8环烷基、-C1-6烷基-C3-8环烷基、-C1-6烷基-C5-20芳基、-C3-8杂环基、-C6-20芳基、-C1-20杂芳基独立地任选地被氧代、-CN、-C1-12烷基、-C1-12卤代烷基、卤代、-NO2、-N(Re)(Rf)、-C1-6烷基-C(O)-N(Re)(Rf)和-ORe中的至少一个取代,其中每个Ra、Rb和Rc可进一步任选地独立地选自氢,
其中每个Re和Rf独立地选自氢、-C1-12烷基、-C2-12烯基、-C2-12炔基、-C3-8环烷基、-C1-6烷基-C3-8环烷基、-C3-8杂环基、-C6-20芳基和-C1-20杂芳基,其中每个-C2-12烯基、-C2-12炔基、-C3-8环烷基、-C1-6烷基-C3-8环烷基、-C1-12卤代烷基、-C3-8杂环基、-C6-20芳基、-C1-20杂芳基独立地任选地被氧代、-CN、-C1-12烷基、-C1-12卤代烷基、卤代、-NO2、-O-Cl-12烷基和-OH中的至少一个取代;
(iii)R3是-(A)n-R5,其中
A选自键、-C1-12烷基-、-C3-8环烷基-和-C2-12烯基-;
R5选自氢、-C3-8环烷基、-C1-6烷基-C3-8环烷基、-C3-8杂环基、-C6-20芳基、-C1-20杂芳基和-C5-13螺环,
其中对于A和R5,每个-C1-12烷基-、-C3-8环烷基-、-C2-12烯基-、-C3-8环烷基、-C1-6烷基-C3-8环烷基、-C3-8杂环基、-C6-20芳基、-C1-20杂芳基和-C5-13螺环独立地任选地被氧代、-CN、-C1-12烷基、-C1-12卤代烷基、-C3-8环烷基、卤代、-NO2、-N(Re)(Rf)和-ORe中的至少一个取代;并且
n是0或1;
(iv)每个X和Y独立地选自CR4和N;并且
(v)每个R4和R6独立地选自氢、卤素、-C1-6卤代烷基和CN
其中当X和Y各自是CR4并且当R2是-C(O)-N(Ra)(Rb)时,A选自任选地取代的-C1-12烷基-、-C3-8环烷基-和-C3-12烯基-并且R5选自氢、-C3-8环烷基、-C1-6烷基-C3-8环烷基、-C3-8杂环基、-C6-20芳基、-C1-20杂芳基和-C5-13螺环,
其中对于A和R5,每个-C1-12烷基-、-C3-8环烷基-、-C3-12烯基-、-C3-8环烷基、-C1-6烷基-C3-8环烷基、-C3-8杂环基、-C6-20芳基、-C1-20杂芳基和-C5-13螺环独立地任选地被氧代、-CN、-C1-12烷基、-C1-12卤代烷基、-C3-8环烷基、卤代、-NO2、-N(Re)(Rf)和-ORe中的至少一个取代。
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