[发明专利]作为PPARGC1A激活剂用于治疗神经退行性疾病的2-芳基苯并咪唑在审
| 申请号： | 201980065941.4 | 申请日： | 2019-08-06 |
| 公开（公告）号： | CN112805000A | 公开（公告）日： | 2021-05-14 |
| 发明（设计）人： | 塞缪尔·D·尼斯特;埃德加·英格曼;科·D·阮;马克·史密斯 | 申请（专利权）人： | 小利兰·斯坦福大学董事会 |
| 主分类号： | A61K31/4184 | 分类号： | A61K31/4184;A61P25/00;C07D235/18 |
| 代理公司： | 上海晨皓知识产权代理事务所(普通合伙) 31260 | 代理人： | 成丽杰 |
| 地址： | 美国加利福*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 ppargc1a 激活剂 用于 治疗 神经 退行 性疾病 苯并咪唑 | ||
1.下式(I)的化合物：
其中：
W2是N或C-R2；
W3是N或C-R3；
W4是N或C-R4；
W5是N或C-R5；
W6是N或C-R6；
W7是N或C-R7；
W8是N或C-R8；
其中：
R1选自-CH2OC(＝O)R30、–CH2OP(＝O)OR40OR41、-C(＝O)OR42和-C(＝O)R43；
其中：
R30选自(C1-C10)烃基、被氨基取代的(C1-C10)烃基、被(C1-C4)烷氧基羰基取代的(C1-C10)烃基、被羧基取代的(C1-C10)烃基、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基氨基、甲硫基、杂环基、(C1-C10)氧杂烷基、CHR44NHR45和胍基；
其中：
R44选自任何天然存在的氨基酸侧链；和
R45选自H、甲基和(C1-C4)烷氧基羰基；和
R40和R41独立地选自氢和(C1-C6)烃基；
R42是(C1-C5)烷基；和
R43是(C1-C3)烷基；和
R2、R3、R4和R5独立地选自氢、氘、卤素、全氟(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、全氟(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)酰基、(C1-C4)烷氧基(C1-C4)烷基、羟基(C1-C4)烷基、羟基、羧基、(C1-C4)烷氧基羰基氨基[-HNC(＝O)O-烷基]、甲酰胺基[-C(＝O)NH2]、(C1-C4)烷基氨基羰基[-C(＝O)NH-烷基]、氰基、乙酰氧基、硝基、氨基、(C1-C4)烷基氨基、二(C1-C4)烷基氨基、巯基、(C1-C4)烷硫基、氨基磺酰基、(C1-C4)烷基磺酰基和(C1-C4)酰胺基；
R6和R10独立地选自氢、氘、卤素、(C1-C3)烷基、全氟(C1-C3)烷基、羟基、(C1-C3)烷氧基、全氟(C1-C3)烷氧基和氨基；
R7和R9独立地选自氢、氘、羟基、氰基、氨基、卤素、卤代(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基和卤代(C1-C4)烷氧基；和
R8选自氢、氘、卤素、卤代(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、卤代(C1-C4)烷氧基、氰基、苯基、苯氧基、苄氧基和氨基。
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