[发明专利]光学活性桥接哌啶衍生物有效
申请号: | 201980066023.3 | 申请日: | 2019-08-07 |
公开(公告)号: | CN112771055B | 公开(公告)日: | 2023-10-20 |
发明(设计)人: | 上冈正儿;岛田尚明;坂仁志;山崎一人;荒川晶彦;广濑亘 | 申请(专利权)人: | 住友制药株式会社 |
主分类号: | C07D519/00 | 分类号: | C07D519/00;A61K31/439;A61K45/00;A61P35/00;A61P35/02;A61P43/00;C07D495/04 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 高旭轶;梅黎 |
地址: | 日本大阪府大阪*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 光学 活性 哌啶 衍生物 | ||
1.式(1a)的化合物:
或其药学上可接受的盐,其中
p是1或2;
a、b、c和d各自独立地是1或2;
R1和R2各自独立地是氢原子或-M-Q;或者R1和R2可以组合在一起以形成=CR5AR6A;
如果存在多个M,则M各自独立地是可以独立地被1至3个相同或不同的取代基取代的C1-6亚烷基,所述取代基选自氟原子、氯原子、溴原子、羟基、C2-4炔基、C1-3烷氧基、-CONR22AR23A、-NR22AR23A、-NR22ACOR21A、-NR22ASO2R21A、-SO2R21A、-SO2NR22AR23A和氰基;
如果存在多个Q,则Q各自独立地是C3-10环烷基、3-至10-元饱和杂环基、C6-10芳基或5-至12-元杂芳基,其中所述环烷基、所述饱和杂环基、所述芳基和所述杂芳基可以独立地被1至5个相同或不同的取代基取代,所述取代基选自氟原子、氯原子、溴原子、羟基、C1-3烷基、C2-4炔基、C1-3烷氧基、-CONR22CR23C、-NR22CR23C、-NR22CCOR21C、-NR22CSO2R21C、-SO2R21C、-SO2NR22CR23C和氰基;
R5A和R6A各自独立地是氢原子、C1-6烷基、C3-10环烷基、3-至10-元饱和杂环基、C6-10芳基或5-至12-元杂芳基,其中所述烷基可以各自独立地被1至3个相同或不同的取代基取代,所述取代基选自氟原子、氯原子、溴原子、羟基、C2-4炔基、C1-3烷氧基、-CONR22ER23E、-NR22ER23E、-NR22ECOR21E、-NR22ESO2R21E、-SO2R21E、-SO2NR22ER23E和氰基;所述环烷基、所述饱和杂环基、所述芳基和所述杂芳基可以各自独立地被1至5个相同或不同的取代基取代,所述取代基选自氟原子、氯原子、溴原子、羟基、C1-3烷基、C2-4炔基、C1-3烷氧基、-CONR22ER23E、-NR22ER23E、-NR22ECOR21E、-NR22ESO2R21E、-SO2R21E、-SO2NR22ER23E和氰基,并且如果存在多个R5A或R6A,则R5A或R6A各自可相同或不同,或者当R5A和R6A都是C1-6烷基时,它们可以与它们各自连接的碳原子组合以形成3-至8-元饱和碳环;
如果存在多个R21A,则R21A各自独立地是C1-6烷基;
R22A和R23A各自独立地是氢原子或C1-6烷基,并且如果存在多个R22A或R23A,则R22A或R23A各自可相同或不同,或者当R22A和R23A都是C1-6烷基时,它们可以与它们连接的氮原子组合以形成3-至6-元含氮饱和杂环;
如果存在多个R21C,则R21C各自独立地是C1-6烷基;
R22C和R23C各自独立地是氢原子或C1-6烷基,并且如果存在多个R22C或R23C,则R22C或R23C各自可相同或不同,或者当R22C和R23C都是C1-6烷基时,它们可以与它们连接的氮原子组合以形成3-至6-元含氮饱和杂环;
如果存在多个R21E,则R21E各自独立地是C1-6烷基;
R22E和R23E各自独立地是氢原子或C1-6烷基,并且如果存在多个R22E或R23E,则R22E或R23E各自可相同或不同,或者当R22E和R23E都是C1-6烷基时,它们可以与它们各自连接的氮原子组合以形成3-至6-元含氮饱和杂环;
R3和R4各自独立地是氢原子、羟基或氟原子,或者R3和R4可以组合在一起以形成=O或=CR5AR6A;
R18是-CF3或氰基;
条件是当R1和R2都是氢原子时,则R3和R4是=CR5AR6A。
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