[发明专利]制备咪唑衍生物的方法

权利要求书

1.制备式(II)的化合物的方法

其中

Q表示结构要素Q2、Q3或Q13

R⁷表示甲基、乙基、正丙基或异丙基，

A表示溴、三氟甲基、五氟乙基或三氟甲硫基

W表示S(O)_nR⁸，其中

R⁸表示乙基，和

n表示0，

V表示甲基，和

Y表示氢、溴、环丙基、对氯苯基、5-氯噻吩-2-基或5-氯-2-吡啶

其特征在于在第一个方法步骤a)中，使化合物Q-H，其中Q如上文所定义，

与式(V)的有机锌碱反应，

(V)(TMP)_x ZnCl_2-x,

其中x代表数字1，

以得到式(IIIa)的化合物，

其中Q与式(II)化合物中相关基团的定义相同，R²是氯，

和在第二个方法步骤b)中，使该式(IIIa)的化合物与式(I)的化合物在催化剂的存在下反应以得到式(II)的化合物，

其中X表示碘，并且V、W和Y各自与式(II)化合物中相关基团的含义相同。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于R⁷是甲基。

3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于有机锌碱与碱金属卤化物或碱土金属卤化物结合存在。

4.根据权利要求3的方法，其特征在于碱金属卤化物是氯化锂或氯化镁。

5.根据权利要求1或3所述的方法，其特征在于有机锌碱以0.5至5.0当量的总量使用，基于化合物Q-H计。

6.根据权利要求1所述的方法，其特征在于式(I)的化合物以0.5至10当量的总量使用，基于化合物Q-H计。

7.根据权利要求1所述的方法，其特征在于催化剂为钯化合物。

8.根据权利要求1所述的方法，其特征在于催化剂为四(三苯基膦)钯(0)。

9.根据权利要求1所述的方法，其特征在于所述方法在溶剂的存在下进行，所述溶剂为THF或N,N-二甲基甲酰胺(DMF)。

10.根据权利要求1所述的方法，其特征在于方法步骤a)在0℃至80℃的温度下进行。

11.根据权利要求1所述的方法，其特征在于方法步骤b)在40℃至90℃的温度下进行。