[发明专利]乙型肝炎病毒复制抑制剂和包含该抑制剂的乙型肝炎治疗用药物组合物

权利要求书

1.一种乙型肝炎病毒复制抑制剂，由以下(1)～(3)中的任一者构成，

(1)构成乙型肝炎病毒的核心蛋白质中的刺突区域的肽片段，

(2)在所述刺突区域的N末端和/或C末端添加了与所述核心蛋白质不同的任意氨基酸序列的肽片段，

(3)包含编码所述(1)或(2)所记载的肽片段的核酸、并能够在细胞内表达所述肽片段的表达载体。

2.根据权利要求1所述的乙型肝炎病毒复制抑制剂，构成所述刺突区域的肽片段由以下(a)～(c)中的任一氨基酸序列构成，

(a)序列号1～7所示的任一氨基酸序列，

(b)在序列号1～7所示的任一氨基酸序列中添加、缺失或替换了1个或多个氨基酸的氨基酸序列，

(c)与序列号1～7所示的任一氨基酸序列具有82％以上的氨基酸同一性的氨基酸序列。

3.根据权利要求1所述的乙型肝炎病毒复制抑制剂，所述核酸由以下(i)～(iv)中的任一碱基序列构成，

(i)序列号8～14所示的任一碱基序列，

(ii)在序列号8～14所示的任一碱基序列中添加、缺失或替换了1个或多个碱基的碱基序列，

(iii)与序列号8～14所示的任一碱基序列具有80％以上的碱基同一性的碱基序列，

(iv)与序列号8～14所示的任一碱基序列的互补碱基序列在高严格的条件下杂交的碱基序列。

4.根据权利要求2所述的乙型肝炎病毒复制抑制剂，其中，

在序列号1～6所示的任一氨基酸序列中，

23位的苯丙氨酸(F)残基被替换成丙氨酸(A)残基，和/或

42位的亮氨酸(L)残基被替换成丙氨酸(A)残基，

或者

在序列号7所示的氨基酸序列中，

35位的苯丙氨酸(F)残基被替换成丙氨酸(A)残基，和/或

54位的亮氨酸(L)残基被替换成丙氨酸(A)残基。

5.一种乙型肝炎病毒的核衣壳形成抑制剂，由以下(1)～(3)中的任一者构成，

(1)构成乙型肝炎病毒的核心蛋白质中的刺突区域的肽片段，

(2)在所述刺突区域的N末端和/或C末端添加了与所述核心蛋白质不同的任意氨基酸序列的肽片段，

(3)包含编码所述(1)或(2)所记载的肽片段的核酸、并能够在细胞内表达所述肽片段的表达载体。

6.一种乙型肝炎治疗用药物组合物，包含作为有效成分的权利要求1～4中任一项所述的乙型肝炎病毒复制抑制剂、和载体和/或溶剂。

7.根据权利要求6所述的乙型肝炎治疗用药物组合物，进一步包含抗乙型肝炎病毒剂。

8.根据权利要求7所述的乙型肝炎治疗用药物组合物，抗乙型肝炎病毒剂是核酸类似物和/或HBV-Pol活性抑制剂。

9.一种乙型肝炎病毒的复制抑制方法，包括将以下(1)～(3)导入到宿主内的工序，

(1)构成乙型肝炎病毒的核心蛋白质中的刺突区域的肽片段，

(2)在所述刺突区域的N末端和/或C末端添加了与所述核心蛋白质不同的任意氨基酸序列的肽片段，或

(3)包含编码所述(1)或(2)所记载的肽片段的核酸、并能够在细胞内表达所述肽片段的表达载体。