[发明专利]具有改善治疗功效的修饰核酸和含有其的抗癌药物组合物在审
| 申请号： | 201980066805.7 | 申请日： | 2019-10-21 |
| 公开（公告）号： | CN112888700A | 公开（公告）日： | 2021-06-01 |
| 发明（设计）人： | 李仲桓;李钟旭 | 申请（专利权）人： | 因特欧力多公司 |
| 主分类号： | C07H21/00 | 分类号： | C07H21/00;A61K31/7088;A61K9/06;A61K9/70 |
| 代理公司： | 北京市中伦律师事务所 11410 | 代理人： | 钟锦舜;赵嫦 |
| 地址： | 韩国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 具有 改善 治疗 功效 修饰 核酸 含有 抗癌 药物 组合 | ||
1.一种寡核苷酸变体，其具有下式1的结构：
[式1]
(N)x-[TGG]m[TTG][TGG]n-(M)y
其中，N和M独立地为脱氧尿苷(dU)、脱氧胞苷(dC)、尿苷(U)或胞苷(C)，其中卤素或羟基结合至N和M的5-位或2’-位；x和y独立地为0至10的整数(x和y同时为0的情况除外)；n为1至10的整数；并且m为1至10的整数。
2.根据权利要求1所述的寡核苷酸变体，其中N和M独立地选自由以下组成的组：5-氟脱氧尿苷、5-氟尿苷、5-氟脱氧胞苷、5-氟胞苷、5-碘脱氧尿苷、5-碘尿苷、5-碘脱氧胞苷、5-碘胞苷、胞嘧啶阿拉伯糖苷、2’,2’-二氟脱氧胞苷、卡培他滨和溴乙烯基脱氧尿苷。
3.根据权利要求1所述的寡核苷酸变体，其中式1的所述结构是以下式2至式34中的任一种：
[式2]
(N)2-[TGG]1[TTG][TGG]1，
[式3]
(N)2-[TGG]1[TTG][TGG]2，
[式4]
(N)2-[TGG]2[TTG][TGG]1，
[式5]
(N)2-[TGG]2[TTG][TGG]2，
[式6]
(N)2-[TGG]2[TTG][TGG]3，
[式7]
(N)2-[TGG]3[TTG][TGG]2，
[式8]
(N)2-[TGG]3[TTG][TGG]3
[式9]
(N)2-[TGG]3[TTG][TGG]4，
[式10]
(N)2-[TGG]4[TTG][TGG]3，
[式11]
(N)2-[TGG]4[TTG][TGG]4，
[式12]
(N)2-[TGG]4[TTG][TGG]5，
[式13]
(N)2-[TGG]5[TTG][TGG]4，
[式14]
(N)2-[TGG]5[TTG][TGG]5，
[式15]
(N)2-[TGG]5[TTG][TGG]6，
[式16]
(N)2-[TGG]6[TTG][TGG]5，
[式17]
(N)2-[TGG]6[TTG][TGG]6，
[式18]
[TGG]4[TTG][TGG]4-(M)1，
[式19]
[TGG]4[TTG][TGG]4-(M)2，
[式20]
[TGG]4[TTG][TGG]4-(M)3，
[式21]
[TGG]4[TTG][TGG]4-(M)4，
[式22]
[TGG]4[TTG][TGG]4-(M)5
[式23]
[TGG]4[TTG][TGG]5-(M)1，
[式24]
[TGG]4[TTG][TGG]5-(M)2，
[式25]
[TGG]4[TTG][TGG]5-(M)3，
[式26]
[TGG]4[TTG][TGG]5-(M)4，
[式27]
[TGG]4[TTG][TGG]5-(M)5，
[式28]
[TGG]4[TTG][TGG]4-(M)10，
[式29]
(N)1-[TGG]4[TTG][TGG]4-(M)1，
[式30]
(N)3-[TGG]4[TTG][TGG]4-(M)3，
[式31]
(N)5-[TGG]4[TTG][TGG]4-(M)5，
[式32]
(N)1-[TGG]4[TTG][TGG]5-(M)1，
[式33]
(N)3-[TGG]4[TTG][TGG]5-(M)3，
[式34]
(N)5-[TGG]4[TTG][TGG]5-(M)5。
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