[发明专利]用于治疗癌症的抗MERTK抗体在审

专利信息
申请号: 201980067679.7 申请日: 2019-10-08
公开(公告)号: CN112839962A 公开(公告)日: 2021-05-25
发明(设计)人: T·E·小斯皮尔斯;M·奎格利;V·拉方特;G·C·拉凯斯特拉;L·梁;K·A·奥古斯丁-劳赫 申请(专利权)人: 百时美施贵宝公司
主分类号: C07K16/28 分类号: C07K16/28;A61P35/00;A61K39/395
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 黄革生;林柏楠
地址: 美国新*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 癌症 mertk 抗体
【权利要求书】:

1.一种特异性结合细胞表面上表达的原癌基因酪氨酸-蛋白激酶MER(MerTK)并抑制由表达MerTK的细胞的胞葬作用的单克隆抗体,或其抗原结合部分。

2.根据权利要求1所述的单克隆抗体或其抗原结合部分,其以以下的IC50抑制表达人MerTK(hMerTK)的细胞的胞葬作用:

(a)约5nM或更低;

(b)约1nM或更低;

(c)约0.1nM或更低;

(d)约0.01nM至约1nM之间;

(e)约0.01nM至约0.7nM之间;

(f)约0.04nM至约0.7nM之间;或

(g)约0.04nM至约0.1nM之间。

3.根据权利要求1所述的单克隆抗体或其抗原结合部分,其抑制生长停滞特异性蛋白6(Gas6)与hMerTK的结合并抑制MerTK/Gas6信号转导。

4.根据权利要求3所述的单克隆抗体或其抗原结合部分,其以以下的IC50抑制MerTK/Gas6信号转导:

(a)约50nM或更低;

(b)约10nM或更低;

(c)约5nM或更低;

(d)约1nM或更低;

(e)约0.5nM或更低;

(f)约0.1nM或更低;

(g)约0.01nM至约10nM之间;

(h)约0.05nM至约6nM之间;

(i)约0.08nM至约2nM之间;或

(j)约0.2nM至约2nM之间。

5.根据权利要求1-4任一项所述的单克隆抗体或其抗原结合部分,其特异性结合人MerTK,所述人MerTK的序列如SEQ ID NO:259所示。

6.根据权利要求5所述的单克隆抗体或其抗原结合部分,其以以下KD结合人MerTK:

(a)约100nM或更低;

(b)约50nM或更低;

(c)约10nM或更低;

(d)约5nM或更低;

(e)约1nM或更低;

(f)约0.5nM或更低;

(g)约0.1nM或更低;

(h)约0.05nM或更低;

(i)约0.01nM或更低;

(j)约100nM至约0.1nM之间;

(k)约50nM至约0.5nM之间;

(l)约10nM至约1nM之间;或

(m)约6nM至约2nM之间。

7.根据权利要求1-4任一项所述的单克隆抗体或其抗原结合部分,其特异性结合食蟹猴MerTK,所述食蟹猴MerTK的序列如SEQ ID NO:260所示。

8.根据权利要求7所述的单克隆抗体或其抗原结合部分,其以以下KD结合食蟹猴MerTK:

(a)约100nM或更低;

(b)约50nM或更低;

(c)约10nM或更低;

(d)约5nM或更低;

(e)约1nM或更低;

(f)约0.5nM或更低;

(g)约0.1nM或更低;

(h)约100nM至约0.1nM之间;

(i)约50nM至约0.5nM之间;

(j)约10nM至约1nM之间;或

(k)约5nM至约1nM之间。

9.根据权利要求1-4任一项所述的单克隆抗体或其抗原结合部分,其特异性结合小鼠MerTK,所述小鼠MerTK序列如SEQ ID NO:261所示。

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