[发明专利]哌嗪基-乙氧基-溴苯基衍生物的新合成方法以及它们在生产含有它们的化合物中的应用在审
| 申请号： | 201980067808.2 | 申请日： | 2019-10-14 |
| 公开（公告）号： | CN112930340A | 公开（公告）日： | 2021-06-08 |
| 发明（设计）人： | L-P·博勒加德;M·伯特兰德;P·吉格尔;C·哈杜安;B·斯基亚维 | 申请（专利权）人： | 法国施维雅药厂 |
| 主分类号： | C07D241/04 | 分类号： | C07D241/04;C07F5/02 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 张朔;黄革生 |
| 地址： | 法国苏*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 哌嗪基 乙氧基 苯基 衍生物 合成 方法 以及 它们 生产 含有 化合物 中的 应用 | ||
1.制备式(I)化合物的方法，
其中：
◆R1和R2相互独立地表示卤素原子、直链或支链(C1-C6)烷基基团、直链或支链(C1-C6)烷氧基基团、直链或支链(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基基团、羟基基团或氰基基团，
◆R3表示直链或支链(C1-C6)烷基基团，
该方法包括如下步骤：使式(IV)化合物
其中R1和R2如上文所定义，
与式(V)化合物在溶剂中、在高温下、在碱的存在下反应，
其中R3如上文所定义，且X-表示单价阴离子性抗衡离子。
2.根据权利要求1的方法，其中所述溶剂是极性疏质子的。
3.根据权利要求1的方法，其中所述温度高于135℃。
4.根据权利要求1的方法，其中所述碱是碳酸盐。
5.根据权利要求1的方法，其中式(I)化合物作为单氢卤酸盐或二氢卤酸盐分离出。
6.根据权利要求1的方法，其中式(V)化合物由1,4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷获得。
7.根据权利要求1的方法，其中式(I)化合物通过采用1,4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷获得。
8.根据权利要求1-7任一项的方法，其中式(IV)化合物：
其中R1和R2相互独立地表示卤素原子、直链或支链(C1-C6)烷基基团、直链或支链(C1-C6)烷氧基基团、直链或支链(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基基团、羟基基团或氰基基团，
通过在溶剂中、在选自溴、溴化钠/三氯异氰脲酸、或溴/乙酸钠的溴化剂的存在下式(VI)化合物的区域选择性单溴化反应获得，
其中R1和R2如上文所定义。
9.根据权利要求8的方法，其中所述反应在1当量溴化剂的存在下进行。
10.根据权利要求8的方法，其中所述溴化剂是溴。
11.根据权利要求8的方法，其中所述溶剂选自乙酸、二氯甲烷、甲醇与硫酸的混合物、乙酸与二氯甲烷的混合物。
12.根据权利要求8的方法，其中所述反应通过用约10至约20体积的有机溶剂或有机溶剂混合物稀释式(VI)化合物来进行。
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