[发明专利]4-嘧啶-5-基甲基-吗啉衍生物及其作为药物的用途有效
申请号: | 201980067934.8 | 申请日: | 2019-10-16 |
公开(公告)号: | CN112888684B | 公开(公告)日: | 2023-10-10 |
发明(设计)人: | R·乔万尼尼;A·塞西;C·多纳-乔塞克;R·普福;D·维登梅尔 | 申请(专利权)人: | 勃林格殷格翰国际有限公司 |
主分类号: | C07D405/10 | 分类号: | C07D405/10;A61P25/24;A61K31/506 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 嘧啶 甲基 衍生物 及其 作为 药物 用途 | ||
1.一种式A化合物
R1表示甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基、H3C-CH2-CH2-CH2-、环丁基;
R2表示任选经1、2或3个选自由以下组成的群的取代基取代的苯基:氟、氯、甲基、乙基、环丙基。
2.如权利要求1的化合物,其中
R1表示甲基;
R2表示
3.如权利要求1至2中任一项的化合物,即选自由以下组成的群的(S)-对映异构体化合物
4.一种如权利要求1至3中任一项的化合物的药学上可接受的盐。
5.如权利要求1至4中任一项的化合物,其用作药物。
6.如权利要求1至4中任一项的化合物,其用于治疗及/或预防I型躁郁症,抑郁、轻躁狂、躁狂及混合形式;II型躁郁症;抑郁症;重度抑郁症,其伴有或不伴有焦虑窘迫、混合特征、忧郁型特征、非典型特征、情感一致型精神病特征、情感不一致型精神病特征、紧张症。
7.如权利要求1至4中任一项的化合物,其用于治疗及/或预防单次抑郁发作或复发性重度抑郁症、轻微抑郁症、产后发作的抑郁症、具有精神病症状的抑郁症。
8.如权利要求5至7中任一项所用的化合物,其中除用另一抗抑郁药物治疗之外给予该化合物。
9.如权利要求5至7中任一项所用的化合物,其中除行为疗法之外给予该化合物。
10.一种药物组合物,其包含如权利要求1至4中任一项的化合物以及药学上可接受的佐剂、稀释剂及/或载剂。
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