[发明专利]作为SMARCA2和/或SMARCA4的降解剂的新型蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)及其衍生物在审

专利信息
申请号: 201980067941.8 申请日: 2019-10-14
公开(公告)号: CN112996800A 公开(公告)日: 2021-06-18
发明(设计)人: A·丘利;C·克里斯蒂安;E·迪尔斯;W·法纳比;M·罗伊;S·斯特勒;N·特雷诺 申请(专利权)人: 勃林格殷格翰国际有限公司
主分类号: C07K5/062 分类号: C07K5/062;A61P35/00;A61K38/05
代理公司: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 封新琴
地址: 德国*** 国省代码: 暂无信息
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 作为 smarca2 smarca4 降解 新型 蛋白 水解 靶向 嵌合体 protac 及其
【权利要求书】:

1.一种式(I)的化合物

其中

每个R1独立地选自卤素、-CN、-CF3、-OCF3、C1-3烷基和C1-3烷氧基;

t是0、1或2;

环A选自C4-7环亚烷基、C4-7环亚烯基和4-7元含氮杂环亚基,其中所述C4-7环亚烷基、C4-7环亚烯基和4-7元含氮杂环亚基任选地被一个或多个选自卤素、C1-4烷基和氧代基的相同的或不同的取代基取代;

G选自键、-NH-、-N(C1-4烷基)-和-O-;

LK是-U-V-W-,其中U与G结合;

U选自键、羰基、C1-12亚烷基、C6-10亚芳基、5-10元杂亚芳基、-(CH2)nO-和-O(CH2)n-;

V选自键、羰基、C1-12亚烷基、C6-10亚芳基、5-10元杂亚芳基、-(CH2)nO-和-O(CH2)n-;

W选自键、羰基、C1-12亚烷基、C6-10亚芳基、5-10元杂亚芳基、-(CH2)nO-和-O(CH2)n-;

其中在U、V和W中的所述C6-10亚芳基和所述5-10元杂亚芳基中的每一个任选独立地被一个至三个选自卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基和-CN的相同的或不同的取代基取代;

其中U、V和W中的至少一个与其他两个不同;

其中如果V是-O-,则U和W不是-O-;

每个n独立地选自0至8;

或其盐。

2.根据权利要求1所述的化合物或盐,其中

R1是卤素;

t具有值1或2。

3.根据权利要求2所述的化合物或盐,其中

R1是氟;

t具有值1或2。

4.根据权利要求1所述的化合物或盐,其中

t是0。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物或盐,其中环A选自

每个p独立地选自0、1和2;

每个q独立地选自1和2;

r是1、2或3;

每个s独立地选自0、1或2;

每个R2独立地选自卤素、C1-4烷基和氧代基;

每个X独立地是CH-或N-;并且

每个Y独立地是CH-或N-。

6.根据权利要求5所述的化合物或盐,其中

环A是

q独立地选自1和2;

r是1、2或3;

s独立地选自0、1或2;

每个R2独立地选自卤素、C1-4烷基和氧代基;

X是CH-或N-;并且

Y是CH-或N-。

7.根据权利要求5和6中任一项所述的化合物或盐,其中

s是0。

8.根据权利要求5所述的化合物或盐,其中

环A选自

其中每个环a)至n)任选地被一个或两个独立地选自卤素、C1-4烷基和氧代基的取代基取代。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于勃林格殷格翰国际有限公司,未经勃林格殷格翰国际有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201980067941.8/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top