[发明专利]蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂

权利要求书

1.选自式Ia的化合物：

或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐，其中：

X₁选自CH和N；

X₂选自CH和N；

X₃选自CH和N；

L₁选自直连键，S，CH₂，O或NH；

R¹选自苯基，杂芳基，双环芳基，双环杂环基和双环杂芳基，

其中所述苯基，杂芳基，双环芳基，双环杂环基和双环杂芳基任选用选自下述的一个或多个基团取代：卤素，OH，氧代，氰基，任选用卤素、氰基或OH取代的烷基，任选用卤素、氰基或OH取代的-O(烷基)，NHR^a，和任选用卤素、氰基、OH或任选用OH或氧代取代的烷基取代的杂环；

R²是：

X₁₁选自CR¹³R¹⁴，SiR¹³R¹⁴，NH和O；

X₁₂选自CHR¹⁵和NH，其中X₁₁和X₁₂之一或两者必须是碳；

R¹⁰选自氢和烷基；

R¹¹选自氢，OH和CH₂NH₂；

R¹²，R¹⁶和R¹⁷是氢；

R¹³选自氢，OH，和(C₀-C₃烷基)NR^bR^c；

R¹⁴选自氢，OH，任选用卤素、OH、甲基、OCH₃和杂芳基取代的烷基；

R¹⁵选自氢或NH₂；

或下述基团组之一可以一起联接：

R¹⁰和R¹¹可以一起联接为CH₂NHCH₂以形成稠合双环，

R¹⁰和R¹⁵可以一起联接为烷基以形成桥连双环，

R¹¹和R¹²可以一起联接为用NH₂取代的烷基以形成螺环，

R¹³和R¹⁴可以一起联接为选自环烷基、杂环、双环碳环和双环杂环的基团以形成螺环，其中所述环烷基、杂环、双环碳环和双环杂环任选用F、Cl、OH、OCH₃、CN、甲基或NH₂取代，

R¹⁰和R¹⁶可以一起联接为烷基，O或NH以形成桥连双环，

R¹¹和R¹⁵可以一起联接为烷基以形成桥连双环，

R¹¹和R¹⁶可以一起联接为烷基或O以形成桥连双环，

R¹¹和R¹⁷可以一起联接为烷基以形成桥连双环，或

R¹³和R¹⁵可以一起联接为NHCH₂或环烷基以形成稠合双环，其中所述环烷基用NH₂取代；

R⁴⁸选自氢和甲基；

R^a是氢，任选用OH、甲氧基、卤素或氰基取代的烷基，或环丙基；

R^b和R^c独立地选自氢，烷基和Boc基团；和

a，b，c和d选自0和1。