[发明专利]咪唑并[4,5-C]喹啉衍生的NLRP3-调节剂在审
申请号: | 201980068466.6 | 申请日: | 2019-08-15 |
公开(公告)号: | CN112996567A | 公开(公告)日: | 2021-06-18 |
发明(设计)人: | 张泳;A·V·加瓦伊 | 申请(专利权)人: | 先天肿瘤免疫公司 |
主分类号: | A61P35/00 | 分类号: | A61P35/00;A61P37/00;C07D471/04;C07D519/00;A61K31/437 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 陈润杰;黄革生 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 咪唑 喹啉 衍生 nlrp3 调节剂 | ||
1.式(I)的化合物:
或其互变体或药学上可接受的盐,其中:
R1独立地选自:被1-3个卤素取代的无支链C2-6亚烷基、被0-3个卤素取代的支链C3-6亚烷基和被0-3个卤素取代的C3-6环烷基;
R2、R3和R5每次出现时独立地选自:H、卤素、氰基、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基和C1-4卤代烷氧基;
R4独立地为5-元杂芳基,其包括1-4个各自独立地选自N、N(Ra)、O和S的环原子,其中杂芳基被0-3个Rb取代;
R6独立地为包括5-6个环原子的杂环基,其中1-3个环原子各自独立地选自N(Rc)、O和S,其中杂环基被0-3个Rd取代;或包括5-6个环原子的杂芳基,其中1-4个环原子各自独立地选自N、N(Rc)、O和S,其中杂芳基被0-3个Rd取代;
R7独立地为H或C1-4烷基;
Y独立地为C1-3亚烷基;
Ra和Rc每次出现时独立地选自:H和C1-4烷基;且
Rb和Rd每次出现时独立地选自:卤素、氰基、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基和C1-4卤代烷氧基。
2.权利要求1的化合物,其中:
R1独立地选自:被1-3个F取代的无支链C2-4亚烷基、被0-2个F取代的支链C3-4亚烷基和C3-4环烷基;
R2、R3和R5每次出现时独立地选自:H、卤素和C1-4烷基;
R4独立地为吡唑基、噻吩基或异噻唑基;
R6独立地选自:被0-2个Rd取代的噻唑基、被0-2个Rd取代的吡啶基,和
Y独立地为C1-2亚烷基;且
Rd每次出现时独立地选自:卤素、C1-4烷基和C1-4烷氧基。
3.权利要求1或权利要求2的化合物,其中该化合物具有式(II):
或其互变体或药学上可接受的盐;其中:
R1独立地选自:乙基、2,2-二氟乙基、异丙基、环丙基和环丁基;
R6独立地选自:被0-2个Rd取代的噻唑基、被0-2个Rd取代的吡啶基,和
Y独立地为-CH2-或-CH2CH2-;且
Rd每次出现时独立地为卤素、C1-4烷基或C1-4烷氧基。
4.权利要求1或权利要求2的化合物,其中
R1独立地选自:2,2-二氟乙基、异丙基、环丙基和环丁基;
R6独立地选自:被0-1个Rd取代的噻唑基、被0-1个Rd取代的吡啶基,和
Y独立地为-CH2-或-CH2CH2-;且
Rd独立地为F、Cl或OCH3。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于先天肿瘤免疫公司,未经先天肿瘤免疫公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201980068466.6/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。