[发明专利]调节NMDA受体介导的毒性的新方法在审

专利信息
申请号: 201980068591.7 申请日: 2019-10-18
公开(公告)号: CN112867731A 公开(公告)日: 2021-05-28
发明(设计)人: H·巴丁;J·严 申请(专利权)人: 基本制药有限公司
主分类号: C07K14/705 分类号: C07K14/705;C07K16/28;C12N15/113;C07D401/12
代理公司: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 封新琴
地址: 德国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 调节 nmda 受体 毒性 新方法
【权利要求书】:

1.一种多肽,其包含:

i)根据SEQ ID NO:3的氨基酸序列,其中所述多肽至多685个氨基酸长,优选至多200个氨基酸长;

ii)SEQ ID NO:3的衍生氨基酸序列,其中所述衍生氨基酸序列与SEQ ID NO:3具有至少80%序列同一性,并且其中所述多肽至多200个氨基酸长;或者

iii)根据SEQ ID NO:4的氨基酸序列,其中所述多肽至多350个氨基酸长,优选至多200个氨基酸长。

2.一种融合蛋白,其包含根据权利要求1所述的多肽和至少一个分别与i)、ii)或iii)的氨基酸序列异源的其他氨基酸序列。

3.根据权利要求2所述的融合蛋白,其中所述异源多肽序列选自膜锚定多肽、蛋白质转导结构域和标签中的一种或多种。

4.根据权利要求1所述的多肽或根据权利要求2或权利要求3所述的融合蛋白,其中根据SEQ ID NO:3的氨基酸序列的衍生氨基酸序列为:

i)与SEQ ID NO:3具有至少80%序列同一性的氨基酸序列,或者是

ii)属于SEQ ID NO:4、特别是SEQ ID NO:5的共有序列的序列,条件是所述衍生物不是SEQ ID NO:3。

5.一种核酸,其编码根据权利要求1和4中任一项所述的多肽或编码根据权利要求2、3和4中任一项所述的融合蛋白。

6.一种组合物,其包含根据权利要求1和4中任一项所述的多肽、根据权利要求2、3和4中任一项所述的融合蛋白和/或根据权利要求5所述的核酸,并且进一步包含药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。

7.根据权利要求6所述的组合物,其中所述组合物包含纳米颗粒,所述纳米颗粒包含根据权利要求1或4所述的所述多肽、根据权利要求2、3和4中任一项所述的所述融合蛋白和/或根据权利要求5所述的所述核酸。

8.一种用于在治疗或预防人体或动物体疾病的方法中使用的化合物,其中所述化合物选自:

i)根据权利要求1和4中任一项所述的多肽,

ii)与SEQ ID NO:3结合的多肽或其衍生物,其中所述衍生物是i)与SEQ ID NO:3具有至少80%序列同一性的序列,或ii)根据SEQ ID NO:4的序列,并且其中所述多肽是抗体或抗运载蛋白,

iii)根据权利要求2和3中任一项所述的融合蛋白,

iv)根据权利要求5所述的核酸,

v)根据下式的化合物:

其中:

R1和R2各自独立地选自氢、烷基(C≤12)和取代的烷基(C≤12);并且

R3、R4和R5各自独立地选自氢、羟基和卤代;或者

其药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物、互变异构体、外消旋体或对映异构体,以及

vi)选自以下化合物的化合物:

以及这些化合物中任何一种的药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物、互变异构体、外消旋体或对映异构体。

9.一种用于在治疗或预防人体或动物体疾病的方法中使用的化合物,其中所述化合物是NMDA受体/TRPM4复合物的形成抑制剂。

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