[发明专利]用于口服的包含氨基嘧啶衍生物或其盐的药物组合物

权利要求书

1.一种用于口服的药物组合物，所述药物组合物包含：N-(5-(4-(4-((二甲基氨基)甲基)-3-苯基-1H-吡唑-1-基)嘧啶-2-基氨基)-4-甲氧基-2-吗啉代苯基)丙烯酰胺(拉泽替尼)或其药学上可接受的盐作为活性成分；以及微晶纤维素和甘露糖醇的组合作为稀释剂。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述微晶纤维素与所述甘露糖醇的重量比在1:0.5至1:3的范围内。

3.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述微晶纤维素与所述甘露糖醇的重量比在1:0.9至1:3的范围内。

4.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述微晶纤维素与所述甘露糖醇的重量比在1:0.9至1:1.5的范围内。

5.根据权利要求1所述的药物组合物，还包含：交联羧甲基纤维素钠作为崩解剂。

6.根据权利要求5所述的药物组合物，其中所述交联羧甲基纤维素钠相对于所述组合物的总重量以2重量％至5重量％的范围存在。

7.根据权利要求1所述的药物组合物，还包含：硬脂酸镁作为润滑剂。

8.根据权利要求1所述的药物组合物，包含：N-(5-(4-(4-((二甲基氨基)甲基)-3-苯基-1H-吡唑-1-基)嘧啶-2-基氨基)-4-甲氧基-2-吗啉代苯基)丙烯酰胺或其药学上可接受的盐作为活性成分；微晶纤维素和甘露糖醇的组合作为稀释剂；交联羧甲基纤维素钠作为崩解剂；以及硬脂酸镁作为润滑剂。

9.根据权利要求1至8中任一项所述的药物组合物，其中所述活性成分为N-(5-(4-(4-((二甲基氨基)甲基)-3-苯基-1H-吡唑-1-基)嘧啶-2-基氨基)-4-甲氧基-2-吗啉代苯基)丙烯酰胺甲磺酸盐。

10.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述药物组合物由以下物质组成：5重量％至54重量％的N-(5-(4-(4-((二甲基氨基)甲基)-3-苯基-1H-吡唑-1-基)嘧啶-2-基氨基)-4-甲氧基-2-吗啉代苯基)丙烯酰胺甲磺酸盐；45重量％至87重量％的所述微晶纤维素和甘露糖醇的组合；0.5重量％至10重量％的交联羧甲基纤维素钠；以及0.4重量％至2重量％的硬脂酸镁。

11.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述药物组合物由以下物质组成：7重量％至46重量％的N-(5-(4-(4-((二甲基氨基)甲基)-3-苯基-1H-吡唑-1-基)嘧啶-2-基氨基)-4-甲氧基-2-吗啉代苯基)丙烯酰胺甲磺酸盐；50重量％至87重量％的所述微晶纤维素和甘露糖醇的组合；2重量％至5重量％的交联羧甲基纤维素钠；以及0.5重量％至1.5重量％的硬脂酸镁。

12.根据权利要求9所述的药物组合物，其中N-(5-(4-(4-((二甲基氨基)甲基)-3-苯基-1H-吡唑-1-基)嘧啶-2-基氨基)-4-甲氧基-2-吗啉代苯基)丙烯酰胺甲磺酸盐呈结晶形式，其PXRD图案在5.614、12.394、14.086、17.143、18.020、19.104、21.585、22.131和22.487°2θ±0.2°2θ处具有峰。

13.根据权利要求9所述的药物组合物，其中N-(5-(4-(4-((二甲基氨基)甲基)-3-苯基-1H-吡唑-1-基)嘧啶-2-基氨基)-4-甲氧基-2-吗啉代苯基)丙烯酰胺甲磺酸盐呈结晶形式，其差示扫描量热仪(DSC)热谱图在210℃至230℃处具有吸热峰。

14.根据权利要求13所述的药物组合物，其中N-(5-(4-(4-((二甲基氨基)甲基)-3-苯基-1H-吡唑-1-基)嘧啶-2-基氨基)-4-甲氧基-2-吗啉代苯基)丙烯酰胺甲磺酸盐呈结晶形式，其差示扫描量热仪(DSC)热谱图在217℃±2℃处具有吸热峰。