[发明专利]包含Aptamin C作为有效成分的滴眼液组合物

说明书

本发明涉及包含维生素C及与上述维生素C结合的核酸适配体作为有效成分的滴眼液组合物，通过本发明可知，本发明的包含Aptamin C的滴眼液组合物保持较低的活性氧水平(ROS level)且改善上皮细胞损伤、炎症反应，具有利用长期保持这种抗氧化效果的核酸适配体与抗氧化剂复合物来改善及治疗干眼症的效果。

技术领域

本发明涉及包含Aptamin C作为有效成分的滴眼液组合物。

背景技术

在现代社会中，由于隐形眼镜的佩戴、技术带来的压力、与过敏原的接触、大气污染等原因，角膜或结膜所受的压力逐渐增大，因此，患干眼症(dry eye)的人也呈增多的趋势。若患上干眼症，则降低角膜或结膜的正常功能，容易引起角膜上皮障碍、角膜上皮糜烂、角膜溃疡、结膜炎、角膜炎、眼感染症等。

在以往，预防或治疗干眼症或者伴随角膜或结膜的功能低下的眼疾病的周知方法如下：通过向眼球滴入包含硫酸软骨素、透明质酸等粘弹性物质的滴眼剂来保护角膜或结膜并赋予保水性。但是，包含粘弹性物质的滴眼剂对角膜或结膜的保护作用不充分，无法获得充分的治疗效果，因此，需要开发新型的滴眼剂。

有关干眼症的病况虽不完全明了，但已知引起角结膜上皮障碍，最终会产生视觉异常。因此，早期适当治疗由干眼症引起的角结膜上皮障碍非常重要。

目前，干眼症的常规治疗方法为滴眼治疗，包含透明质酸钠的滴眼液广泛用于干眼症的治疗中。

关于包含透明质酸钠的滴眼液(以下，简称为“透明质酸钠滴眼液”)，具有以多次使用为目的的能够自由地进行盖子等的开封及再密封的多剂量型(Hyalein(注册商标)滴眼液0.1％、Hyalein(注册商标)滴眼液0.3％等)及以单次使用为目的的单位剂量型(Hyalein(注册商标)微型滴眼液0.1％、Hyalein(注册商标)微型滴眼液0.3％等)。

关于多剂量型的透明质酸钠滴眼液，需要进行盖子的开封和再密封，因此，添加苯扎氯铵作为防腐剂，另一方面，单位剂量型仅使用一次(一次性)，因此，不添加防腐剂。

苯扎氯铵等防腐剂被指出具有诱发角膜障碍的危险性，例如，关于苯扎氯铵，正如在Clinical and Experimental Ophthalmology，32，180-184(2004)中公开的，具有浓度依赖性地引起角膜上皮障碍的可能性。如前所述，干眼症本来是伴随角膜上皮障碍的疾病，因此，对重症干眼症患者使用单位剂量型透明质酸钠滴眼液。另一方面，由于生产成本问题等，很难对所有干眼症患者处方单位剂量型透明质酸滴眼液，因此，考虑通过减少多剂量型滴眼液中防腐剂的浓度来减少角膜上皮障碍的风险。但实际上，若减少滴眼液中防腐剂的浓度，则无法获得足够用作多剂量型的保存效力，并且，因减少防腐剂而产生的配合成分的变化，也会带来上述滴眼液的物理化学性质与以往的透明质酸钠滴眼液不同的隐患。

现有专利文献

国际专利公开号WO 2002/22131

发明内容

技术问题

本发明为了解决上述问题且鉴于上述需要提出，本发明的目的在于，提供一种用于治疗干眼症的滴眼液组合物。

技术方案

为了实现上述目的，本发明提供一种滴眼液组合物，包含维生素C及与上述维生素C结合的核酸适配体作为有效成分。

在本发明的一实例中，优选地，与上述维生素C结合的核酸适配体由序列1的碱基序列(AGAGCTCGCGCCGGAGTTCTCAATGCAAGAGC)形成，但能够实现本发明目的的所有核酸适配体均包含在本发明的保护范围内。

在本发明的一实例中，优选地，上述维生素C及与上述维生素C结合的核酸适配体的组合摩尔比在10000∶1至10∶1的范围内，但不限定于此。

以下，详细说明本发明。