[发明专利]联芳基衍生物在审

专利信息
申请号: 201980069772.1 申请日: 2019-10-22
公开(公告)号: CN112912139A 公开(公告)日: 2021-06-04
发明(设计)人: 辻贵司;黑崎泰伸;石桥弘太郎;安东尼·B·品克顿 申请(专利权)人: 第一三共株式会社;桑福德伯纳姆普利斯医学发现研究所
主分类号: A61P9/00 分类号: A61P9/00;A61P19/00;C07D211/96;A61K31/44
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人: 安琪;张晓威
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 联芳基 衍生物
【权利要求书】:

1.式(I)所示的化合物或其药理学可接受的盐,

其中

X1表示氮原子或CR9

R1表示氢原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基,

R2表示卤素原子,

R3表示氢原子或卤素原子,

R4表示氢原子或卤素原子,

R5表示C1-C3烷基磺酰基、C1-C6烷基(其中所述烷基被一个选自C1-C3烷基磺酰基、羧基及四唑基的基团取代)、C1-C6卤代烷基(其中所述卤代烷基被一个选自C1-C3烷基磺酰基、羧基及四唑基的基团取代)、C1-C6烷氧基(其中所述烷氧基被一个选自C1-C3烷基磺酰基、羧基及四唑基的基团取代)或C1-C6烷基氨基(其中所述烷基氨基被一个选自C1-C3烷基磺酰基、羧基及四唑基的基团取代),且

R9表示氢原子、卤素原子、C1-C3烷基磺酰基、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基。

2.式(II)所示的化合物或其药理学可接受的盐,

其中

R1表示氢原子或C1-C3烷基,

R2表示卤素原子,

R3表示卤素原子,

R5表示C1-C6烷基(其中所述烷基被一个选自C1-C3烷基磺酰基、羧基及四唑基的基团取代)、C1-C6烷氧基(其中所述烷氧基被一个选自C1-C3烷基磺酰基、羧基及四唑基的基团取代)或C1-C6烷基氨基(其中所述烷基氨基被一个选自C1-C3烷基磺酰基、羧基及四唑基的基团取代),且

R9表示C1-C3烷基或C1-C3烷氧基。

3.式(III)所示的化合物或其药理学可接受的盐,

其中

R1表示氢原子、甲基或乙基,

R2表示氟原子或氯原子,

R3表示卤素原子,且

R5表示被一个羧基取代的C1-C6烷基或被一个羧基取代的C1-C6烷氧基。

4.下式所示的化合物或其药理学可接受的盐,

5.下式所示的化合物或其药理学可接受的盐,

6.下式所示的化合物或其药理学可接受的盐,

7.下式所示的化合物或其药理学可接受的盐,

8.如权利要求1至7中任一项所述的化合物,其中所述药理学可接受的盐为钠盐或钾盐。

9.药物组合物,其包含如权利要求1至7中任一项所述的化合物或其药理学可接受的盐作为活性成分。

10.如权利要求9所述的药物组合物,其用于治疗或预防异位钙化。

11.如权利要求9所述的药物组合物,其用于治疗或预防弹性假黄色瘤(PXE)、婴儿全身性动脉钙化(GACI)、关节与动脉钙化(CALJA)、CKD/ESRD中的血管钙化、钙过敏、后纵韧带骨化(OPLL)、黄韧带骨化(OYLL)或主动脉狭窄。

12.如权利要求9所述的药物组合物,其用于治疗或预防弹性假黄色瘤(PXE)。

13.TNAP抑制剂,其包含如权利要求1至7中任一项所述的化合物或其药理学可接受的盐作为活性成分。

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