[发明专利]经取代的吲哚和吲唑化合物在审
申请号: | 201980070016.0 | 申请日: | 2019-10-22 |
公开(公告)号: | CN112955450A | 公开(公告)日: | 2021-06-11 |
发明(设计)人: | J·L·吉尔摩;S·L·波西;A·J·迪克曼 | 申请(专利权)人: | 百时美施贵宝公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/4545;C07D491/107;C07D495/10;A61P37/00;A61K31/437 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 吲哚 化合物 | ||
1.一种式(I)的化合物
其N-氧化物或盐,其中:
X是CR1或N;
每个R1独立地是H、F、Cl、-CN、C1-3烷基、C1-2氟烷基、-OCH3、或-S(O)2(C1-3烷基);
G是:
(i)
(ii)
(iii)
(iv)选自以下的9元杂环:
或
(v)选自以下的10元杂环:
每个R2独立地是卤基、-CN、-OH、-NO2、C1-4烷基、C1-2氟烷基、C1-2氰基烷基、C1-3羟烷基、C1-3氨基烷基、-O(CH2)1-2OH、-(CH2)0-4O(C1-4烷基)、C1-3氟烷氧基、-(CH2)1-4O(C1-3烷基)、-O(CH2)1-2OC(O)(C1-3烷基)、-O(CH2)1-2NRxRx、-C(O)O(C1-3烷基)、-(CH2)0-2C(O)NRyRy、-C(O)NRx(C1-5羟烷基)、-C(O)NRx(C2-6烷氧基烷基)、-C(O)NRx(C3-6环烷基)、-NRyRy、-NRy(C1-3氟烷基)、-NRy(C1-4羟烷基)、-NRxCH2(苯基)、-NRxS(O)2(C3-6环烷基)、-NRxC(O)(C1-3烷基)、-NRxCH2(C3-6环烷基)、-(CH2)0-2S(O)2(C1-3烷基)、-(CH2)0-2(C3-6环烷基)、-(CH2)0-2(苯基)、吗啉基、二氧代硫代吗啉基、二甲基吡唑基、甲基哌啶基、甲基哌嗪基、氨基-噁二唑基、咪唑基、嘧啶基、三唑基、或-C(O)(噻唑基);
R2a是C1-6烷基、C1-3氟烷基、C1-6羟烷基、C1-3氨基烷基、-(CH2)0-4O(C1-3烷基)、C3-6环烷基、-(CH2)1-3C(O)NRyRy、-CH2(C3-6环烷基)、-CH2(苯基)、四氢呋喃基、四氢吡喃基、或苯基;
每个R2b独立地是H、卤基、-CN、-NRxRx、C1-6烷基、C1-3氟烷基、C1-3羟烷基、C1-3氟烷氧基、-(CH2)0-2O(C1-3烷基)、-(CH2)0-3C(O)NRxRx、-(CH2)1-3(C3-6环烷基)、-C(O)O(C1-3烷基)、-C(O)NRx(C1-3烷基)、-CRx=CRxRx、或-CRx=CH(C3-6环烷基);
R2c是R2a或R2b;
R2d是R2a或R2b;条件是R2c和R2d之一是R2a并且R2c和R2中的另一个是R2b;
A是:
(i)H、-NRyRy、或-OCH2CH2NRyRy;
(ii)-CRxRxR3、-CH2CH2NRxR3、-C(O)NRxR3、-NRxR3、-NRxCH2CH2R3、-OR3、或-NRxC(O)R3;或
(iii)R3;
R3是C3-6环烷基、氮杂环丁基、吗啉基、哌嗪基、哌啶基、或吡咯烷基,每个被零至R3a个取代2;
每个R3a独立地是C1-6烷基、C1-6氰基烷基、C1-6氟烷基、C1-6羟烷基、-CH2C(O)NRyRy、-C(O)(CH2)1-3NRyRy、-NRyRy、-(CH2)1-3S(O)2(C1-3烷基)、-(CH2)1-3NRxS(O)2(C1-3烷基)、-NRx(CH2)1-2C(O)NRyRy、-NRx(CH2)1-3S(O)2(C1-3烷基)、-NRx(C3-6环烷基)、-NRx(氧杂环丁基)、-CH2(甲基三唑基)、吗啉基、氧杂环丁基、吡咯烷基、氟吡咯烷基、羟基-甲基吡咯烷基、四氢吡喃基、1-氧杂-6-氮杂螺[3.3]庚基、2-氧杂-6-氮杂螺[3.3]庚基、2-氧杂-6-氮杂螺[3.4]辛基、6-氧杂-2-氮杂螺[3.4]辛基、2,2-二氧代-2-噻-6-氮杂螺[3.3]庚基、2-氧杂-7-氮杂螺[4.4]壬基、或氮杂环丁基,其被零至3个独立地选自以下的取代基取代:F、Cl、-OH、-CN、C1-3烷基、C1-3羟烷基、C1-3氟烷基、和C1-3烷氧基;
每个Rx独立地是H或-CH3;
每个Ry独立地是H或C1-6烷基;
n是零、1或2;并且
p是零、1或2。
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