[发明专利]作为TNF活性调节剂的稠合五环咪唑衍生物

权利要求书

1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐：

其中

X代表N或C-F；

R¹代表氢，甲基或-CD₃；

R²代表羟基或氰基；

R³代表羟基或氰基；和

R²不同于R³。

2.权利要求1所要求保护的化合物，其由式(IIA)代表，或其药学上可接受的盐：

其中X和R¹如权利要求1中所定义。

3.权利要求1所要求保护的化合物，其由式(IIB)代表，或其药学上可接受的盐：

其中X和R¹如权利要求1中所定义。

4.权利要求1所要求保护的化合物，其是：

3-[5-[(1R,11R)-18-(二氟甲氧基)-13-氧代-12-(三氘甲基)-2,9,12-三氮杂五环[9.8.1.02,10.03,8.014,19]二十-3(8),4,6,9,14(19),15,17-七烯-5-基]嘧啶-2-基]-3-羟基-1-甲基环丁烷-1-腈；

3-[5-[(1R,11R)-18-(二氟甲氧基)-13-氧代-2,9,12-三氮杂五环[9.8.1.02,10.03,8.014,19]二十-3(8),4,6,9,14(19),15,17-七烯-5-基]嘧啶-2-基]-3-羟基-1-甲基环丁烷-1-腈；

3-[5-[(1R,11R)-18-(二氟甲氧基)-12-甲基-13-氧代-2,9,12-三氮杂五环[9.8.1.02,10.03,8.014,19]二十-3,5,7,9,14(19),15,17-七烯-5-基]-3-氟吡啶-2-基]-3-羟基-1-甲基环丁烷-1-腈；

3-[5-[(1R,11R)-18-(二氟甲氧基)-13-氧代-2,9,12-三氮杂五环[9.8.1.02,10.03,8.014,19]二十-3,5,7,9,14(19),15,17-七烯-5-基]-3-氟吡啶-2-基]-3-羟基-1-甲基环丁烷-1-腈；

1-[5-[(1R,11R)-18-(二氟甲氧基)-12-甲基-13-氧代-2,9,12-三氮杂五环[9.8.1.02,10.03,8.014,19]二十-3(8),4,6,9,14(19),15,17-七烯-5-基]嘧啶-2-基]-3-羟基-3-甲基环丁烷-1-腈；或

1-[5-[(1R,11R)-18-(二氟甲氧基)-12-甲基-13-氧代-2,9,12-三氮杂五环[9.8.1.02,10.03,8.014,19]二十-3(8),4,6,9,14(19),15,17-七烯-5-基]-3-氟吡啶-2-基]-3-羟基-3-甲基环丁烷-1-腈。

5.化合物，其是3-[5-[(1R,11R)-18-(二氟甲氧基)-6-氟-13-氧代-2,9,12-三氮杂五环[9.8.1.02,10.03,8.014,19]二十-3(8),4,6,9,14(19),15,17-七烯-5-基]嘧啶-2-基]-3-羟基-1-甲基环丁烷-1-腈或其药学上可接受的盐。

6.药物组合物，包含如权利要求1或5中所定义的化合物或其药学上可接受的盐，和与之联合的药学上可接受的载体。

7.权利要求6中所要求保护的药物组合物，还包含额外的药学活性成分。

8.如权利要求1或5中所定义的化合物或其药学上可接受的盐用于制备药物的用途，所述药物用于治疗和/或预防指示给予TNFα功能的调节剂的障碍。

9.如权利要求1或5中所定义的化合物或其药学上可接受的盐用于制备药物的用途，所述药物用于治疗炎性或自身免疫障碍，神经或神经变性障碍，疼痛或伤害感受障碍，心血管障碍，代谢性障碍，眼部障碍，或肿瘤学障碍。