[发明专利]分拆白介素模拟物和它们的用途

权利要求书

1.一种非天然发生条件性有活性受体激动剂,其包含第一多肽成分和第二多肽成分,其中该第一多肽成分和该第二多肽成分并非以融合蛋白存在,其中该第一多肽成分和该第二多肽成分总共包含域X1,X2,X3,和X4,其中:

(a)X1是包含与肽(PKKKIQ)LHAEHALYDAL(MILNI)(SEQ ID NO:4)的全长至少25％,27％,30％,35％,40％,45％,50％,55％,60％,65％,70％,75％,80％,85％,90％,95％,98％,或100％同一的氨基酸序列的肽；

(b)X2是任何螺旋肽域；

(c)X3是包含与肽(LE)DYAFNFELILEE(IARLFESG)(SEQ ID NO:5)的全长至少25％,27％,30％,35％,40％,45％,50％,55％,60％,65％,70％,75％,80％,85％,90％,95％,98％,或100％同一的氨基酸序列的肽；且

(d)X4是包含与肽(EDEQEEMANAI)ITILQSWIF(S)(SEQ ID NO:6)的全长至少25％,27％,30％,35％,40％,45％,50％,55％,60％,65％,70％,75％,80％,85％,90％,95％,98％,或100％同一的氨基酸序列的肽,

其中:

(i)括弧中的氨基酸残基可以存在或缺失；

(ii)该第一多肽成分包含X1,X2,X3,和X4中至少一项但并不包含X1,X2,X3,和X4中每一项；且

(iii)该第二多肽成分包含X1,X2,X3,和X4中在该第一多肽成分中不存在的每一项；

其中该第一多肽成分和该第二多肽成分单独并非有活性受体激动剂,且其中该第一多肽成分和该第二多肽成分相互作用以形成IL-2受体βγ_c异二聚体(IL-2Rβγ_c),IL-4受体αγ_c异二聚体(IL-4Rαγ_c),IL-13α,或IL-4Rα/IL13Rα异二聚体的有活性激动剂。