[发明专利]护发活性剂

说明书

本发明提供了包含紫杉叶素葡糖苷和N‑乙酰基酪氨酸的护发活性剂以及包含所述护发活性剂的护发组合物。所述护发剂能够减少个体中灰发和白发的出现。

本发明涉及包含紫杉叶素(taxifolin)葡糖苷和N-乙酰基酪氨酸的护发活性剂、包含它们的护发组合物及其用途和应用。

毛发干中色素沉着的消失，导致毛发变灰白或灰发症，这是最明显的衰老迹象之一。随着年龄的增长，它也是主要的美容问题之一。实际上，在45岁至65岁之间，全世界约74％的人口受到灰发的影响。色素沉着的缺失典型地在35至45岁之间逐渐出现。尽管影响了男性和女性，但男性显然显示出更多的灰发。毛发变灰白随地理和种族的起源而不同，在亚洲和非洲人群中而不是在白种人中发生率更低。

人的毛发由三层构成：表皮(外壳)，皮质(含有黑素颗粒的内部部分；负责发色)和髓质(仅存在于成熟的白发中的软芯)。人发的颜色取决于其结构以及其所含黑素的类型和百分比。

毛发中黑素的产生由位于毛球基质中的黑素细胞控制。黑素细胞的活性由正常的毛发周期调节：在毛发生长初期(生长)阶段，由活性黑素细胞产生的黑素被转移到皮质角质形成细胞中，导致整个毛干的色素沉着。在毛发生长中期阶段，黑素细胞进入凋亡状态，而在毛发生长终期阶段消失。为了在新的毛发生长初期阶段产生着色的毛发，新的黑素细胞池从毛囊干细胞库(特别是包含外根鞘细胞(ORSc))迁移并分化为毛球，从而自然地为新的毛发着色。

毛发变灰白的原因由与年龄相关的从ORSc刺激和迁移干细胞中的功能改变、还有环境因素来解释。实际上，衰老时黑素细胞中活性氧(ROS)的积累会导致突变的积累，抗氧化保护的降低，炎症，脱发和灰白。头皮中产生的ROS减少了黑素母细胞向黑素细胞的分化，导致毛球(bulb)区域中缺乏成熟的黑素细胞。ROS还会减少毛球水平上的黑素生成，从而导致转移到皮质角质形成细胞的黑素色素减少。

当开始发生色素沉着减少时，可以识别出三种类型的毛发：有色发(黑素含量高)，灰发(黑素细胞数量低且黑素含量低)和白发(黑素细胞完全缺乏)。

在老龄化社会中，缓解衰老迹象的抗衰老产品越来越受欢迎。因此，许多人选择给他们的灰发或白发上色。然而，化学染发剂通常具有攻击性，并会损坏毛发。此外，使用者经常抱怨缺乏耐受性(发痒，烧灼，刺感)和可持续性(需要定期重新着色)。

为了避免这些缺点，期望找到一种积极影响毛发的天然色素沉着过程的方法。

为此，US2012/0114583描述了一种毛发处理剂，其包含(a)二氢槲皮素和/或二氢槲皮素衍生物；和(b)至少一种氨基酸。一个优选的实施方案包括牛磺酸，脯氨酸，缬氨酸，精氨酸，赖氨酸和甘氨酸的六种氨基酸混合物。

二氢槲皮素(DHQ)或紫杉叶素是在某些针叶树中发现的类黄酮。其为抗氧化剂和干细胞增殖和维持的刺激物。紫杉叶素先前已用于化妆品中，用于各种目的，包括美白皮肤(例如US2011/0038968)和刺激色素沉着。

此外，已知紫杉叶素抑制黑素生成(Sang Mi An等人，Phytother.Res.22，1200-1207(2008))。

本发明的一个目的在于提供高效护发活性剂，其用于减少个体的灰发和白发的出现并且用于恢复自然发色。

该目的通过本发明的护发活性剂和包含它们的护发组合物实现。

在第一个方面，本发明提供了包含紫杉叶素葡糖苷和N-乙酰基酪氨酸的护发活性剂。

在第二个方面，本发明提供了包含本发明的护发活性剂和适合的载体的护发组合物。

在第三个方面，本发明涉及本发明的护发活性剂在刺激毛囊干细胞的增殖、刺激活性黑素细胞产生、刺激黑素生成、刺激毛发色素沉着的恢复、再激活灰发中的黑素产生、激活毛囊中的抗氧化剂防御、保护黑素细胞免受氧化性应激、毛发再次色素沉着和/或降低白发或灰发的比例和/或密度中的非治疗用途。