[发明专利]抗乙型肝炎病毒HBV的脲6,7-二氢-4H-吡唑并[1,5-a]吡嗪活性剂在审
申请号: | 201980072925.8 | 申请日: | 2019-11-01 |
公开(公告)号: | CN112969704A | 公开(公告)日: | 2021-06-15 |
发明(设计)人: | 阿拉斯泰尔·唐纳德;安德烈亚斯·乌尔班;苏珊娜·邦斯曼 | 申请(专利权)人: | 艾库里斯有限及两合公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61P31/12;A61K31/4985 |
代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人: | 刘慧;金海霞 |
地址: | 德国伍*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 乙型肝炎 病毒 hbv 吡唑 活性剂 | ||
1.一种式I的化合物,
其中
-R1是苯基或吡啶基,其任选地被H、CF2H、CF3、CF2CH3、F、Cl、Br、CH3、Et、i-Pr、c-Pr、D、CH2OH、CH(CH3)OH、CH2F、CH(F)CH3、I、C=C、C≡C、C≡N、C(CH3)2OH、SCH3、OH或OCH3取代一次、两次或三次;
-R2是H或甲基;
-R3选自H、D、SO2-C1-C6-烷基、SO2-C3-C7-环烷基、SO2-C3-C7-杂环烷基、SO2-C2-C6-羟基烷基、SO2-C2-C6-烷基-O-C1-C6-烷基、SO2-C1-C4-羧基烷基、SO2-芳基、SO2-杂芳基、SO2-N(R12)(R13)、C(=O)R5、C(=O)N(R12)(R13)、C(=O)C(=O)N(R12)(R13)、C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、C1-C6-烷基-O-C1-C6-烷基、C1-C4-羧基烷基、C1-C4-酰基磺酰胺基-烷基、C1-C4-甲酰胺基烷基、C3-C7-杂环烷基、C2-C6-氨基烷基、C2-C6-羟基烷基和酰基,其任选地被各自独立地选自OH、卤素、NH2、酰基、SO2CH3、SO3H、羧基、羧酸酯、氨甲酰基、取代的氨甲酰基、C6-芳基、杂芳基、C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基、C1-C6-烷基-O-C1-C6-烷基、C3-C7-杂环烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-羟基烷基和C2-C6烯基氧基的1、2或3个基团取代,其中C3-C7-杂环烷基任选地被各自独立地选自C1-C6-烷基或C1-C6-烷氧基的1、2或3个基团取代;
-R5选自C1-C6-烷基、C1-C6-羟基烷基、C1-C6-烷基-O-C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基、C1-C4-羧基烷基、C3-C7-杂环烷基、C6-芳基和杂芳基,其任选地被各自独立地选自OH、卤素、NH2、酰基、SO2CH3、SO3H、羧基、羧酸酯、氨甲酰基、取代的氨甲酰基、C6-芳基、杂芳基、C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、C3-C7-杂环烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-羟基烷基和C2-C6烯基氧基的1、2或3个基团取代;
-R12和R13独立地选自H、C1-C6-烷基、C2-C6-羟基烷基、C2-C6-烷基-O-C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基、C1-C4-羧基烷基、C3-C7-杂环烷基、C6-芳基、杂芳基,其任选地被各自独立地选自OH、卤素、NH2、酰基、SO2CH3、SO3H、羧基、羧酸酯、氨甲酰基、取代的氨甲酰基、C6-芳基、杂芳基、C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、C3-C7-杂环烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-羟基烷基和C2-C6烯基氧基的1、2或3个基团取代;
-R12和R13任选地相连以形成C3-C7环烷基环或含有1或2个氮、硫或氧原子的C4-C7-杂环烷基环;
或其可药用盐,或式I的化合物或其可药用盐的溶剂化物或水合物,或式I的化合物或其可药用盐或溶剂化物或水合物的前体药物。
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