[发明专利]KLK5抑制性肽在审
| 申请号： | 201980072959.7 | 申请日： | 2019-11-06 |
| 公开（公告）号： | CN113164566A | 公开（公告）日： | 2021-07-23 |
| 发明（设计）人： | 西宫大祐;矢野秀法;高桥秀典;山口真司;大渊志保 | 申请（专利权）人： | 第一三共株式会社 |
| 主分类号： | A61K38/57 | 分类号： | A61K38/57;A61K48/00;A61P17/16;A61P37/08;A61P1/04;A61K35/12;A61K47/64;A61P17/06;A61P25/00;A61P29/00;A61P43/00;A61K38/55;A61P17/00;A61P17/02 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 甘霖;彭昶 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | klk5 抑制 | ||
1.一种SPINK2突变体肽，其包含在SEQ ID NO: 61(图69)中所示的氨基酸序列且抑制活性人KLK5的蛋白酶活性。
2.根据权利要求1的肽，其中所述肽抑制人KLK7或人KLK14的蛋白酶活性。
3.根据权利要求1的肽，其中所述肽选择性地抑制人KLK5和任选的人KLK7或KLK14。
4.根据权利要求1-3中的任一项的肽，其中Xaa16 (X1)是Ala、Asp、Gly、Gln、Leu、Ser或Thr。
5.根据权利要求1-4中的任一项的肽，其中Xaa17 (X2)是Arg、Glu、Asn、Gln或Ser。
6.根据权利要求1-5中的任一项的肽，其中Xaa18 (X3)是Asp、Gln、Ile、Thr、Trp或Tyr。
7.根据权利要求1-6中的任一项的肽，其中Xaa19 (X4)是Arg、Gly、Met、Gln或Thr。
8.根据权利要求1-7中的任一项的肽，其中Xaa20 (X5)是Asp、Glu、Leu、Lys、Thr或Tyr。
9.根据权利要求1-8中的任一项的肽，其中Xaa21 (X6)是Glu、Gly、His、Leu、Ser、Gln或Tyr。
10.根据权利要求1-9中的任一项的肽，其中Xaa22 (X7)是Asp、Gly、Gln、Ser或Tyr。
11.根据权利要求1-10中的任一项的肽，其中Xaa24 (X8)是Ala、Asp、Glu、Gly、Asn、Ser或Thr。
12.根据权利要求1-11中的任一项的肽，其中Xaa25 (X9)是Arg或Lys。
13.根据权利要求1-12中的任一项的肽，其中Xaa26 (X10)是Asp、Glu、Gln、Ser或Val。
14.根据权利要求1-13中的任一项的肽，其中Xaa27 (X11)是Phe或Tyr。
15.根据权利要求1-14中的任一项的肽，其中Xaa28 (X12)是Asp或Glu。
16.根据权利要求1-15中的任一项的肽，其中所述肽包含在SEQ ID NO: 6、8、10、12、14、16、18和20 (图14、16、18、20、22、24、26和28)中的任一个所示的氨基酸序列的位置1-63处的氨基酸。
17.根据权利要求1-3中的任一项的肽，其中Xaa16 (X1)是Gly、Met或Tyr。
18.根据权利要求1-3和17中的任一项的肽，其中Xaa17 (X2)是Glu、Gln或Thr。
19.根据权利要求1-3、17和18中的任一项的肽，其中Xaa18 (X3)是His、Met或Tyr。
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