[发明专利]递送装置中的缓释制剂

说明书

本发明涉及瘤胃内装置，其包括基本不透过瘤胃液的主体，所述主体包括筒、至少一个出口、至少一种基质，该基质包含至少一种活性成分和至少一种粘土矿物，压缩布置以及至少一个依赖于主体的可变几何形状的装置；该瘤胃内装置的用途；以及通过向动物施用瘤胃内装置治疗反刍动物的方法。

技术领域

本发明涉及瘤胃内装置，该瘤胃内装置包括允许将一种或多种活性治疗成分持续、受控地递送至反刍动物的制剂。

背景技术

期望的是以持续和受控的方式向动物递送药物活性成分或其他物质。将活性成分递送至反刍动物的各种装置和方法是本领域已知的。但是，这些中的许多仍然由于以下原因受到限制：

■它们无法在延长的时间内有效控制治疗剂的输送速率，和/或

■它们的支付持续时间有限，和/或

■由于例如递送速率和/或产品故障的变化引起的它们维持可再现剂量率的能力。

此类问题可能导致过量给药引起潜在的毒性，或由于给药不足而导致疗效差。某些治疗剂(例如抗寄生虫或抗微生物产品)的亚治疗水平可能导致其他问题，例如，耐药微生物的发展。

现有的用于将治疗剂口服递送至反刍动物的缓释技术的持续时间有限，最长约150天。延长从装置的释放期可能有利于递送选定的活性物质，其中单次施加可以替代多次施加，从而

●减少相关的剂量中断次数，和/或

●在治疗期间出现波峰和波谷的可能性，和/或

●降低治疗费用。

在维持口服递送可接受尺寸的装置中，在不影响剂量线性的前提下，提供缓释期的实质性增加，对于管理动物健康和最终使用者的依从性也可能具有显著的好处。使用现有技术延长从瘤胃内装置的缓释期可能导致递送的可变性增加，或者在极端情况下导致装置功能失效，例如，活塞无法以非常低的速度有效移动。

需要允许将一种或多种活性物质持续递送至反刍动物的瘤胃内装置。本发明的目的是采取某种方式来满足这种需求；和/或至少为公众提供有用的选择。

发明内容

在第一方面，本发明可以说宽泛地涉及瘤胃内装置，其包括

基本上不透过瘤胃液的主体，所述主体包括筒、至少一个出口和所述筒中的至少一种基质，

所述主体内的压缩布置，其适于将所述筒中的所述至少一种基质偏向所述至少一个出口，以及

至少一个可变几何形状的装置，其依赖于所述主体，以有助于瘤胃保持，

其中所述筒中的所述至少一种基质包含至少一种活性成分和至少一种粘土矿物。

在另一方面，本发明涉及治疗需要其的反刍动物的方法，所述方法包括向反刍动物施用本发明的瘤胃内装置。

在另一方面，本发明涉及根据权利要求1至16中任一项所述的受控递送瘤胃内装置，所述方法包括

■将包含至少一种活性成分、至少一种粘土矿物和可选的一种或多种赋形剂的混合物制粒，

■干燥颗粒，

■使颗粒通过筛子，和

■将颗粒压片成至少一种基质，以及

■将所述至少一种基质装入瘤胃内装置的主体内。

优选地，该装置将有效浓度的至少一种活性成分递送至需要其的反刍动物。