[发明专利]预防HIV的整合酶抑制剂

说明书

本发明提供预防受试者的HIV的方法，其包括向所述受试者施用治疗有效量的比卡格韦或其药学上可接受的盐，任选与一种或多种额外的治疗剂组合。还提供降低感染HIV(例如HIV‑1和/或HIV‑2)的风险的方法。

相关申请的交叉引用

本申请要求于2018年9月19日提交的美国临时申请62/733,536的权益，其通过引用以其整体并入本文。

技术领域

本发明提供预防受试者的HIV的方法，其包括向所述受试者施用治疗有效量的HIV整合酶链转移抑制剂(例如埃替格韦或比卡格韦)或其药学上可接受的盐，任选地与一种或多种其他治疗剂组合。

背景技术

HIV/AIDS大流行夺走了数百万人的生命，并且目前还有数百万人被感染。抗逆转录病毒疗法已使HIV感染变成一种慢性、可控制的疾病；然而，仍没有治愈HIV。减少新的HIV感染数量是全球目标。为此，正在探索与暴露前预防(PrEP)和暴露后预防(PEP)相关的预防方案。特鲁瓦达(恩曲他滨-替诺福韦)是目前唯一批准用于PrEP的药物。因此，需要用于预防HIV感染的新且有效的手段，并且开发本文描述的方法以帮助满足该需求。

发明概述

本发明提供预防受试者的HIV感染的方法，或降低感染HIV的风险的方法，其包括向所述受试者施用治疗有效量的HIV整合酶链转移抑制剂(例如埃替格韦或比卡格韦)或其药学上可接受的盐，任选地与一种或多种其他治疗剂组合。

附图说明

图1显示阐明实施例5的事件驱动研究设计的代表性方案。

图2显示实施例6中进一步描述的PrEP/PEP研究设计图表。

图3显示在八个周期的低剂量直肠激发后，作为每组SHIV阴性动物的百分比的PrEP/PEP研究动物的未感染情况(参见实施例6)。

图4显示实施例6中进一步描述的PEP研究设计图表。

图5显示在五次直肠激发后，作为每组SHIV阴性动物的百分比的PEP研究动物的未感染情况(参见实施例6)。

发明详述

本发明涉及通过向受试者施用治疗有效量的HIV整合酶链转移抑制剂(例如埃替格韦或比卡格韦)或其药学上可接受的盐来预防受试者(例如人)的HIV感染(例如HIV-1和/或HIV-2)的方法。在一些实施方案中，将HIV整合酶链转移抑制剂(例如埃替格韦或比卡格韦)或其药学上可接受的盐作为单一疗法(即，不存在其他治疗剂)施用。在一些实施方案中，将HIV整合酶链转移抑制剂(例如埃替格韦或比卡格韦)或其药学上可接受的盐与一种或多种其他治疗剂(如抗HIV剂)组合施用。在一些实施方案中，将HIV整合酶链转移抑制剂(例如埃替格韦或比卡格韦)作为比卡格韦钠施用。

在一些实施方案中，所述受试者可以患有感染或处于患有感染的风险中。在一些实施方案中，将所述受试者鉴定为处于HIV性传播风险中的个体。在一些实施方案中，将个体鉴定为男性、变性男性、变性女性或女性，其与男性、异性恋男性、异性恋女性和或性工作者具有性关系。在一些实施方案中，将所述个体鉴定为：

·与至少两个不同的性伴侣进行肛交性行为，并且在过去6个月内没有持续使用避孕套；和/或

·在过去的12个月期间具有性传播疾病(STD)的病史(例如梅毒、淋病、衣原体、HBV或HCV感染)；和/或

·在性交期间使用精神活性药物(例如可卡因、γ-羟基丁酸(GHB)、亚甲基二氧甲基苯丙胺(MDMA)、甲氧麻黄酮)；和/或