[发明专利]法尼醇X受体激动剂及其用途在审
| 申请号： | 201980075910.7 | 申请日： | 2019-09-17 |
| 公开（公告）号： | CN113056264A | 公开（公告）日： | 2021-06-29 |
| 发明（设计）人： | 尼古拉斯·D·史密斯;史蒂文·P·加维克 | 申请（专利权）人： | 梅塔科林公司 |
| 主分类号： | A61K31/16 | 分类号： | A61K31/16;A61K31/4427;C07D401/04;C07D401/14 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 贺淑东 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 法尼醇 受体 激动剂 及其 用途 | ||
1.式(I)化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物：
其中：
环A为5元杂芳基，该5元杂芳基为噁唑基、噻唑基、吡唑基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、咪唑基、三唑基、四唑基、异噁唑基、异噻唑基、噁二唑基或噻二唑基；
或者环A为6元杂芳基，该6元杂芳基为吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基或三嗪基；
X1、X5、X6和X7各自独立地为C(H)、C(R7)或N，其中X1、X5、X6和X7中的至少一个为C(H)；
R1选自H、卤素、-CN、-OH、-N(R17)2、-NR17S(＝O)2(C1-C4烷基)、-S(＝O)2N(R17)2、-OC(＝O)(C1-C4烷基)、-CO2H、-CO2(C1-C4烷基)、-C(＝O)N(R17)2、-NR17C(＝O)(C1-C4烷基)、-NR17C(＝O)O(C1-C4烷基)、-OC(＝O)N(R17)2、-NR17C(＝O)N(R17)2、-SH、-S(C1-C4烷基)、-S(＝O)(C1-C4烷基)、-S(＝O)2(C1-C4烷基)、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4烷氧基、C1-C4氟烷基、C1-C4氟烷氧基、C1-C4杂烷基和单环C2-C5杂环烷基；
X2为CR2或N；
R2为H、卤素、-CN、-OH、-N(R17)2、-NR17S(＝O)2(C1-C4烷基)、-S(＝O)2N(R17)2、-OC(＝O)(C1-C4烷基)、-CO2H、-CO2(C1-C4烷基)、-C(＝O)N(R17)2、-NR17C(＝O)(C1-C4烷基)、-NR17C(＝O)O(C1-C4烷基)、-OC(＝O)N(R17)2、-NR17C(＝O)N(R17)2、-SH、-S(C1-C4烷基)、-S(＝O)(C1-C4烷基)、-S(＝O)2(C1-C4烷基)、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4烷氧基、C1-C4氟烷基、C1-C4氟烷氧基、C1-C4杂烷基或单环C2-C5杂环烷基；
或者R1和R2与居间原子一起形成在环中具有0-3个N原子和0-2个O或S原子的稠合5或6元环，其中所述稠合5或6元环任选地被卤素或C1-C4烷基所取代；
X3为CR3或N；
R3为H、卤素、-CN、-OH、-N(R17)2、-NR17S(＝O)2(C1-C4烷基)、-OC(＝O)(C1-C4烷基)、-CO2H、-CO2(C1-C4烷基)、-C(＝O)N(R17)2、-NR17C(＝O)(C1-C4烷基)、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4烷氧基、C1-C4氟烷基、C1-C4氟烷氧基或C1-C4杂烷基；
每个X4独立地为CH或N；
每个R6独立地为H、F、-OH或-CH3；
L为不存在、-Y2-L1-、-L1-Y2-、亚环丙基、亚环丁基或亚双环[1.1.1]戊基；
Y2为不存在、-O-、-S-、-S(＝O)-、-S(＝O)2-、-S(＝O)2NR17-、-CH2-、-CH＝CH-、-C≡C-、-C(＝O)-、-C(＝O)O-、-OC(＝O)-、-OC(＝O)O-、-C(＝O)NR17-、-NR17C(＝O)-、-OC(＝O)NR17-、-NR17C(＝O)O-、-NR17C(＝O)NR17-、-NR17S(＝O)2-或-NR17-；
L1为不存在或C1-C4亚烷基；
每个R7独立地选自卤素、-CN、-OH、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4烷氧基、C1-C4氟烷基、C1-C4氟烷氧基和C1-C4杂烷基；
R8为H、C1-C8烷基、C1-C4烷氧基、C1-C8氟烷基、C1-C8杂烷基、-C(＝O)(C1-C4烷基)、-CO2(C1-C4烷基)、-N(R17)2、-C(＝O)N(R17)2、-S(＝O)2(C1-C4烷基)、-S(＝O)2N(R17)2、单环C2-C6杂环烷基、苯基或单环杂芳基；
R9为H、F或-CH3；
L2为不存在或C1-C6亚烷基；
R11为H、F或-CH3；
R12为H或C1-C6烷基；
每个R17独立地为H或C1-C6烷基；
每个R18独立地为卤素、-CN、-OH、-N(R17)2、-NR17S(＝O)2(C1-C4烷基)、-S(C1-C4烷基)、-S(＝O)(C1-C4烷基)、-S(＝O)2(C1-C4烷基)、-S(＝O)2N(R17)2、-C(＝O)(C1-C4烷基)、-OC(＝O)(C1-C4烷基)、-CO2H、-CO2(C1-C4烷基)、-NR17C(＝O)(C1-C4烷基)、-C(＝O)N(R17)2、-NR17C(＝O)O(C1-C4烷基)、-OC(＝O)N(R17)2、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4烷氧基、C1-C4氟烷基、C1-C4氟烷氧基、C1-C4杂烷基、单环C2-C6杂环烷基、苯基或单环杂芳基；
m为0、1或2；
n为0、1或2；且
t为0、1或2。
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