[发明专利]取代的氨基三唑并嘧啶和氨基三唑并吡嗪腺苷受体拮抗剂、药物组合物及其用途在审
| 申请号： | 201980076511.2 | 申请日： | 2019-11-15 |
| 公开（公告）号： | CN113015530A | 公开（公告）日： | 2021-06-22 |
| 发明（设计）人： | Z·G·布里尔;A·阿利;J·卡明;D·德蒙;邓巧临;T·H·格雷厄姆;邝荣泽;林延姬;C·W·普卢默;J·L·里科杜克;H·王;张永连;赵卡克 | 申请（专利权）人： | 默沙东公司 |
| 主分类号： | A61K31/519 | 分类号： | A61K31/519;A61P35/00;C07D487/04 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 王媛媛;李唐 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 氨基 嘧啶 腺苷 受体 拮抗剂 药物 组合 及其 用途 | ||
1.具有结构式(IA)或式(IB)的化合物：
或其药学上可接受的盐，其中：
R1是选自(C3-C7)环烷基、包含1或2个环氮原子的C-连接的4-7元单环杂环烷基和苯基的基团，
其中所述(C3-C7)环烷基、所述包含1或2个环氮原子的C-连接的4-6元单环杂环烷基和所述苯基是未取代的或被1、2或3个R1A基团取代，
其中每个R1A基团独立地选自：
F、Cl、OH、氧代、(C1-C6)烷基、O(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基-OH、(C1-C6)卤代烷基、-O(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)环烷基、C(O)(C3-C6)环烷基、苯基和杂芳基，
其中R1A的所述杂芳基是未取代的或被1、2或3个R1A1基团取代，
其中每个R1A1基团独立地选自：
F、Cl、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-OH、O(C1-C6)烷基、O(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-CH((C3-C6)环烷基)OH、(C1-C6)烷基-C(O)N(R1N)2和(C4-C6)杂环烷基，
其中所述(C1-C6)烷基以及所述O-(C1-C6)烷基和所述(C1-C6)烷基-C(O)N(R1N)2中每一个的(C1-C6)烷基部分任选进一步被1-3个R1A2基团取代，
其中每个R1A2基团独立地选自OH、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烷基-OH、杂环烷基、杂芳基、N(R1N)2；和
每个R1N独立地选自H和(C1-C6)烷基；
R2选自H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基和(C3-C4)环烷基，
其中R2的每个所述(C1-C6)烷基和(C3-C4)环烷基是未取代的或被1、2或3个R2A基团取代，
其中每个R2A基团独立地选自F、Cl、OH、氧代、(C1-C6)烷基、O(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基-OH和(C1-C6)卤代烷基，和
R3选自苯基和杂芳基，其中所述苯基和所述杂芳基是未取代的或被1、2或3个R3A基团取代，
其中每个R3A基团独立地选自F、Cl、OH、CN、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、O-(C1-C6)烷基和O-(C1-C6)卤代烷基；
条件是，在式(IA)中，当R1是被苯基取代的环丙基时，
则每个R3A基团独立地选自F、Cl、OH、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、O(C1-C6)烷基和O(C1-C6)卤代烷基，和
进一步的条件是，在式(IA)中，R2选自H、(C1-C6)烷基和(C2-C6)烯基，
其中R2的每个所述(C1-C6)烷基和环丁基是未取代的或被1、2或3个R2A基团取代。
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