[发明专利]ENT家族转运蛋白的抑制剂在癌症治疗中的用途及其与腺苷受体拮抗剂的组合

权利要求书

1.一种ENT家族转运蛋白的抑制剂，其用于治疗人受试者的癌症。

2.根据权利要求1使用的ENT家族转运蛋白的抑制剂，其中所述ENT家族转运蛋白是ENT1，且其中所述抑制剂选自由以下组成的组：小分子、核酸、肽和抗体。

3.根据权利要求1或权利要求2中任一项使用的ENT家族转运蛋白的抑制剂，其中所述受试者用额外的治疗剂与所述ENT家族转运蛋白的抑制剂的组合治疗，或者已经在施用所述ENT家族转运蛋白的抑制剂的约14天内接受了所述额外的治疗剂。

4.根据权利要求3使用的ENT家族转运蛋白的抑制剂，其中所述额外的治疗剂包括腺苷受体拮抗剂。

5.根据权利要求1-4中任一项使用的ENT家族转运蛋白的抑制剂，其中所述受试者先前已经接受了至少一种先前的治疗性治疗，并且在施用所述至少一种先前的治疗性治疗之后且在施用所述ENT家族转运蛋白的抑制剂之前已经进展。

6.根据权利要求5使用的ENT家族转运蛋白的抑制剂，其中所述先前的治疗性治疗选自由以下组成的组：化学疗法、免疫疗法、放射疗法、干细胞移植、激素疗法和手术。

7.根据权利要求4使用的ENT家族转运蛋白的抑制剂，其中所述ENT家族转运蛋白抑制剂在施用包括腺苷受体拮抗剂的所述额外的治疗剂之前、同时或之后施用。

8.一种组合，其包含

(a)有效量的ENT家族转运蛋白的抑制剂；和

(b)有效量的腺苷受体拮抗剂。

9.一种药物组合物，其包含：

(a)有效量的ENT家族转运蛋白的抑制剂；

(b)有效量的腺苷受体拮抗剂；以及

(c)至少一种药学上可接受的赋形剂。

10.一种成分试剂盒，其包含：

(a)第一成分，其包含有效量的ENT家族转运蛋白的抑制剂；和

(b)第二成分，其包含有效量的腺苷受体拮抗剂。

11.根据权利要求8至10中任一项所述的组合、药物组合物或成分试剂盒，其中所述腺苷受体拮抗剂是A2A或A2B受体拮抗剂。

12.根据权利要求8至11中任一项所述的组合、药物组合物或成分试剂盒，其中所述腺苷受体拮抗剂选自：

5-溴-2，6-二-(1H-吡唑-1-基)嘧啶-4-胺；

(S)-7-(5-甲基呋喃-2-基)-3-((6-(([四氢呋喃-3-基]氧基)甲基)吡啶-2-基)甲基)-3H-[1，2，3]三唑并[4，5-d]嘧啶-5-胺；

6-(2-氯-6-甲基吡啶-4-基)-5-(4-氟苯基)-1，2，4-三嗪-3-胺；

3-(2-氨基-6-(1-((6-(2-羟丙烷-2-基)吡啶-2-基)甲基)-1H-1，2，3-三唑-4-基)嘧啶-4-基)-2-甲基苄腈；

2-(2-呋喃基)-7-(2-(4-(4-(2-甲氧基乙氧基)苯基)-1-哌嗪基)乙基)-7H-吡唑并(4，3-e)(1，2，4)三唑并(1，5-c)嘧啶-5-胺；

3-(4-氨基-3-甲基苄基)-7-(2-呋喃基)-3H-(1，2，3)三唑并(4，5-d)嘧啶-5-胺；以及

4-羟基-N-(4-甲氧基-7-吗啉代苯并[d]噻唑-2-基)-4-甲基哌啶-1-甲酰胺。