[发明专利]化合物

权利要求书

1.式(Ia)的化合物、或其药学上可接受的盐或水合物，

其中：

基团X-Y为-NHSO₂-或-SO₂NH-；

R₁为H或烷基；

R₂选自COOH和四唑基；

R₃选自H、Cl和烷基；

R₄选自H、Cl和F；

R₅选自H、烷基、炔基、烯基、卤代烷基、SO₂-烷基、Cl、烷氧基、OH、CN、羟烷基、烷硫基、杂芳基、环烷基、杂环烷基和卤代烷氧基；

R₆为H；

R₇选自H、CN、卤代烷基、Cl、F、SO₂-烷基、SO₂NR₁₃R₁₄、杂芳基和烷基，其中所述杂芳基任选地被一个或多个选自烷基、卤素、烷氧基、CN、卤代烷基和OH中的取代基取代；

R₈选自H、烷基、卤代烷基和卤素；

R₉为H、C₁-C₃烷基或卤素；

R₁₀和R₁₁与它们所连接的氮一起形成氮杂环庚烷基，其中(a)所述氮杂环庚烷基被一个或多个选自烷基、CN、环烷基、OH、烷氧基、卤素、卤代烷基和杂芳基中的基团取代，其中所述杂芳基进而任选地被一个或多个选自卤素和烷基中的基团进一步取代，或(b)所述氮杂环庚烷基中的一个或两个碳被选自O、NH、S和CO中的基团替代，并且所述氮杂环庚烷基任选地被一个或多个选自烷基、CN、环烷基、OH、烷氧基、卤素、卤代烷基和杂芳基中的基团取代，其中所述杂芳基进而任选地被一个或多个选自卤素和烷基中的基团进一步取代；或

R₁₀和R₁₁与它们所连接的氮一起形成氮杂环丁烷基、吡咯烷基或哌啶基，其中(a)所述氮杂环丁烷基、吡咯烷基或哌啶基被一个或多个选自烷基、CN、环烷基、OH、烷氧基、卤素、卤代烷基和杂芳基中的基团取代，其中所述杂芳基进而任选地被一个或多个选自卤素和烷基中的基团进一步取代，或(b)所述氮杂环丁烷基、吡咯烷基或哌啶基中的一个或两个碳被选自NH、S和CO中的基团替代；或

R₁₀和R₁₁与它们所连接的氮一起形成8元、9元或10元双环杂环烷基，其中双环杂环烷基环中的一个或两个碳任选地被选自O、NH、S和CO中的基团替代，并且所述双环杂环烷基任选地被一个或多个选自烷基、CN、环烷基、OH、烷氧基、卤素、卤代烷基和杂芳基中的基团取代；或

R₁₀和R₁₁与它们所连接的氮一起形成含有螺环碳原子的6元至12元双环基团，其中所述双环基团中的一个或两个碳任选地被选自O、NH、S和CO中的基团替代，并且所述双环基团任选地被一个或多个选自烷基、CN、环烷基、OH、烷氧基、卤素、卤代烷基和杂芳基中的基团取代，或所述双环基团任选地与5元或6元芳基或杂芳基稠合；以及

R₁₃和R₁₄各自独立地为H或烷基。

2.根据权利要求1所述的式(Ia)的化合物，其中R₂为COOH。

3.根据权利要求1或权利要求2所述的式(Ia)的化合物，其中X-Y为NH-SO₂。

4.根据前述权利要求中任一项所述的式(Ia)的化合物，其中R₅选自烷基、炔基、烯基、卤代烷基、SO₂-烷基、Cl、烷氧基、OH、CN、羟烷基、烷硫基、杂芳基、环烷基、杂环烷基和卤代烷氧基，并且更优选地选自OMe、Me、Et、Pr、SMe、CH₂OH、乙炔基、环丙基、氧杂环丁烷基、三嗪基和Cl，并且甚至更优选地为OMe。