[发明专利]有机硫化合物

说明书

式(I)的有机硫化合物，其中R₁和R₂如本文所定义，以及包含这些有机硫化合物的药物组合物。有机硫化合物和药物组合物用于治疗感染和/或用于治疗炎症和/或用于减少血凝块的形成的用途。

技术领域

本发明一般地涉及式(I)的有机硫化合物和包含一种或多种式(I)的有机硫化合物的药物组合物。本发明还涉及制备式(I)的有机硫化合物的方法。本发明进一步涉及式(I)的有机硫化合物的各种用途，例如作为抗微生物剂、作为抗炎剂、作为抗血栓形成剂，用于治疗伤口和/或用于治疗囊性纤维化和/或用于治疗大疱性表皮松解。

背景

已知许多有机硫化合物具有生理作用。例如，已知大蒜提取物中发现的一种有机硫化合物阿霍烯(ajoene)具有抗微生物、抗炎和抗血栓的作用。因此，期望获得可以具有一种或多种有利的生理作用的新的供选择的或改善的有机硫化合物。

概述

根据本发明的第一方面，提供式(I)的化合物

其中

R₁为苯基、取代的苯基、环烷基、取代的环烷基、杂环基或取代的杂环基；和

R₂为苯基、取代的苯基、环烷基、取代的环烷基或烯基。

式(I)的化合物可以具有E或Z构型。因此，在某些实施方案中，化合物可以根据式(IA)或式(IB)

其中

R₁为苯基、取代的苯基、环烷基、取代的环烷基、杂环基或取代的杂环基；和

R₂为苯基、取代的苯基、环烷基、取代的环烷基或烯基。

本文还提供包含式(I)的化合物的E立体异构体和Z立体异构体的混合物的组合物。

根据本发明的第二方面，提供一种包含本发明的第一方面的化合物和药学上可接受的赋形剂和/或载体和/或稀释剂的药物组合物。

根据本发明的第三方面，提供包括其所有实施方案的本发明的任何方面的化合物或药物组合物，其用于用于治疗微生物感染和/或用于治疗炎症和/或用于减少血凝块的形成和/或用于治疗伤口和/或用于治疗囊性纤维化和/或用于治疗大疱性表皮松解的治疗方法中。

根据本发明的第四方面，提供包括其所有实施方案的本发明的任何方面的化合物或药物组合物在制备用于治疗微生物感染和/或用于治疗炎症和/或用于减少血凝块的形成和/或用于治疗伤口和/或用于治疗囊性纤维化和/或用于治疗大疱性表皮松解的药物中的用途。

根据本发明的第五方面，提供一种用于治疗微生物感染和/或用于治疗炎症和/或用于减少血凝块的形成和/或用于治疗伤口和/或用于治疗囊性纤维化和/或用于治疗大疱性表皮松解的治疗方法，其中所述方法包括向受试者给予包括其所有实施方案的本发明的任何方面的化合物或药物组合物。

根据本发明的第六方面，提供包括其所有实施方案的本发明的任何方面的化合物或药物组合物作为抗微生物剂和/或作为抗炎剂和/或作为抗血栓形成剂的非治疗用途。例如，本文提供包括其所有实施方案的本发明的任何方面的化合物或药物组合物作为抗微生物剂和/或作为抗炎剂和/或作为抗血栓形成剂的体外用途。

根据本发明的第七方面，提供一种用于制备本发明的第一方面的化合物的方法。所述方法可以例如通过以下反应方案进行：