[发明专利]用于治疗神经母细胞瘤的Aurora A激酶抑制剂在审

专利信息
申请号: 201980077760.3 申请日: 2019-11-22
公开(公告)号: CN113038950A 公开(公告)日: 2021-06-25
发明(设计)人: M·S·道利斯;巩学千;L·F·斯坦卡托 申请(专利权)人: 伊莱利利公司
主分类号: A61K31/445 分类号: A61K31/445;A61P35/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 王颖煜;彭昶
地址: 美国印*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 神经 细胞 aurora 激酶 抑制剂
【权利要求书】:

1.一种治疗患者中的神经母细胞瘤的方法,包括向需要这样的治疗的患者施用有效量的化合物, 所述化合物为(2R,4R)-1-[(3-氯-2-氟-苯基)甲基]-4-[[(3-氟-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-2-吡啶基]甲基]-2-甲基-哌啶-4-甲酸或其药学上可接受的盐。

2.根据权利要求1所述的方法,其中所述化合物为(2R,4R)-1-[(3-氯-2-氟-苯基)甲基]-4-[[(3-氟-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-2-吡啶基]甲基]-2-甲基-哌啶-4-甲酸。

3.根据权利要求1所述的方法,其中所述化合物为(2R,4R)-1-[(3-氯-2-氟-苯基)甲基]-4-[[3-氟-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-2-吡啶基]甲基]-2-甲基-哌啶-4-甲酸:2-甲基丙烷-2-胺(1:1)盐。

4.根据权利要求1所述的方法,其中所述化合物为(2R,4R)-1-[(3-氯-2-氟-苯基)甲基]-4-[[3-氟-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-2-吡啶基]甲基]-2-甲基-哌啶-4-甲酸:胺(1:1)盐。

5.一种治疗患者中的神经母细胞瘤的方法,包括向需要其的患者施用有效量的药物组合物,所述药物组合物包含为(2R,4R)-1-[(3-氯-2-氟-苯基)甲基]-4-[[(3-氟-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-2-吡啶基]甲基]-2-甲基-哌啶-4-甲酸的化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。

6.权利要求5所述的方法,其中所述组合物包含为(2R,4R)-1-[(3-氯-2-氟-苯基)甲基]-4-[[(3-氟-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-2-吡啶基]甲基]-2-甲基-哌啶-4-甲酸的化合物。

7.权利要求5所述的方法,其中所述组合物包含为(2R,4R)-1-[(3-氯-2-氟-苯基)甲基]-4-[[3-氟-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-2-吡啶基]甲基]-2-甲基-哌啶-4-甲酸:2-甲基丙烷-2-胺(1:1)盐的化合物。

8.权利要求5所述的方法,其中所述组合物包含为(2R,4R)-1-[(3-氯-2-氟-苯基)甲基]-4-[[3-氟-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-2-吡啶基]甲基]-2-甲基-哌啶-4-甲酸:胺(1:1)盐的化合物。

9.一种用于治疗神经母细胞瘤的化合物,其为(2R,4R)-1-[(3-氯-2-氟-苯基)甲基]-4-[[(3-氟-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-2-吡啶基]甲基]-2-甲基-哌啶-4-甲酸或其药学上可接受的盐。

10.根据权利要求9所述用途的化合物,其为(2R,4R)-1-[(3-氯-2-氟-苯基)甲基]-4-[[(3-氟-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-2-吡啶基]甲基]-2-甲基-哌啶-4-甲酸。

11.根据权利要求9所述用途的化合物,其为(2R,4R)-1-[(3-氯-2-氟-苯基)甲基]-4-[[3-氟-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-2-吡啶基]甲基]-2-甲基-哌啶-4-甲酸:2-甲基丙烷-2-胺(1:1)盐。

12.根据权利要求9所述的化合物,其为(2R,4R)-1-[(3-氯-2-氟-苯基)甲基]-4-[[3-氟-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-2-吡啶基]甲基]-2-甲基-哌啶-4-甲酸:胺(1:1)盐。

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