[发明专利]含有硫辛酸的固体药物制剂及其用途

权利要求书

1.一种固体药物制剂，所述固体药物制剂包含安全且有效量的硫辛酸、以及包含磷酸二钙和粘结剂的稳定剂。

2.根据前述权利要求所述的固体药物制剂，其中硫辛酸为外消旋(±)硫辛酸。

3.根据前述权利要求中任一项所述的固体药物制剂，其中硫辛酸和磷酸二钙相对于彼此以1:1至10:1的重量比，优选地以1.5:1至7:1的重量比，更优选地以1.5:1至3:1的重量比，并且最优选地以1.6:1至2:1的重量比存在。

4.根据前述权利要求中任一项所述的固体药物制剂，其中硫辛酸和所述粘结剂相对于彼此以1:0.1至1:0.01的重量比，优选地以1:0.1至1:0.02的重量比，更优选地以1:0.08至1:0.03的重量比，并且最优选地以约1:0.05的重量比存在。

5.根据前述权利要求中任一项所述的固体药物制剂，其中所述粘结剂选自聚乙烯吡咯烷酮、聚乙酸乙烯酯、乙烯吡咯烷酮-乙酸乙烯酯共聚物、淀粉糊剂诸如玉米淀粉糊剂、纤维素衍生物、羟丙基甲基纤维素或羟丙基纤维素以及它们的组合，优选地，其中所述粘结剂选自聚乙烯吡咯烷酮、聚乙酸乙烯酯、乙烯吡咯烷酮-乙酸乙烯酯共聚物和/或羟丙基纤维素，更优选地，其中所述粘结剂为乙烯吡咯烷酮-乙酸乙烯酯共聚物或乙烯吡咯烷酮-乙酸乙烯酯共聚物与羟丙基纤维素的组合。

6.根据前述权利要求中任一项所述的固体药物制剂，其中磷酸二钙和所述粘结剂相对于彼此以2:1至1:0.01的重量比，优选地以1:1至1:0.05的重量比，更优选地以1:0.5至1:0.07的重量比，并且最优选地以约1:0.1的重量比存在。

7.根据前述权利要求中任一项所述的固体药物制剂，其中所述药物制剂为颗粒剂、胶囊、小丸剂、栓剂或片剂形式，优选地为片剂形式。

8.根据前述权利要求中任一项所述的固体药物制剂，其中所述药物制剂为片剂并且还包含一种或多种药学上可接受的赋形剂，所述一种或多种药学上可接受的赋形剂选自填充剂、崩解剂、助流剂和润滑剂或它们的组合。

9.根据前述权利要求所述的固体药物制剂，其中所述片剂包含25至100％(w/w)，优选地30至80％(w/w)，更优选地35至70％(w/w)的所述药学上可接受的赋形剂，其中所述药学上可接受的赋形剂包括基于所述片剂的总重量计0至55％(w/w)的填充剂、0至20％(w/w)的崩解剂、0至7,5％(w/w)的助流剂、0至5％(w/w)的润滑剂，优选地，其中所述药学上可接受的赋形剂还包括基于所述片剂的总重量计总共0至20％(w/w)的一种或多种另外的药学上可接受的赋形剂。

10.根据前述权利要求中任一项所述的固体药物制剂，所述固体药物制剂还包含一种或多种维生素，优选地一种或多种水溶性维生素，更优选地一种或多种B族维生素，最优选地维生素B1、维生素B6和/或维生素B12。

11.根据前述权利要求所述的固体药物制剂，其中硫辛酸和总共的所述一种或多种维生素相对于彼此以1:0.01至1:1的重量比，优选地以1:0.1至1:0.5的重量比，更优选地以1:0.2至1:0.3的重量比存在。

12.根据前述权利要求中任一项所述的固体药物制剂，所述固体药物制剂包含

a)作为活性剂的(±)硫辛酸；

b)包含磷酸二钙和乙烯吡咯烷酮-乙酸乙烯酯共聚物的稳定剂，其中硫辛酸与磷酸二钙的重量比为1.6:1至2:1，并且硫辛酸与所述粘结剂的重量比为约1:0.05；

c)维生素B1、维生素B6和维生素B12，其中所述维生素B1、维生素B6和维生素B12相对于彼此以2:1:2的重量比存在；以及

d)药学上可接受的赋形剂，所述药学上可接受的赋形剂包括40至45％的填充剂，以及各自1至5％(w/w)的崩解剂、助流剂和润滑剂。针对亚洲的最佳模式