[发明专利]尼拉帕利盐在审

专利信息
申请号: 201980078366.1 申请日: 2019-10-03
公开(公告)号: CN113166071A 公开(公告)日: 2021-07-23
发明(设计)人: A.J.斯图尔特;Y.王;G.吴;J.尹 申请(专利权)人: 特沙诺有限公司
主分类号: C07D231/56 分类号: C07D231/56;A61K31/454;A61P35/00
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 曹立莉
地址: 美国马*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 尼拉帕利盐
【权利要求书】:

1.2-{4-[(3S)-哌啶-3-基]苯基}-2H-吲唑-7-甲酰胺盐,其选自:

2-{4-[(3S)-哌啶-3-基]苯基}-2H-吲唑-7-甲酰胺樟脑酸盐;

2-{4-[(3S)-哌啶-3-基]苯基}-2H-吲唑-7-甲酰胺扁桃酸盐;和

2-{4-[(3S)-哌啶-3-基]苯基}-2H-吲唑-7-甲酰胺樟脑磺酸盐。

2.2-{4-[(3S)-哌啶-3-基]苯基}-2H-吲唑-7-甲酰胺(尼拉帕利)(1R,3S)-(+)-樟脑酸盐。

3.2-{4-[(3S)-哌啶-3-基]苯基}-2H-吲唑-7-甲酰胺(尼拉帕利)(1R,3S)-(+)-樟脑酸盐的晶体形式。

4.根据权利要求3所述的晶体形式,其中所述晶体形式的特征在于包括至少三个衍射角的X射线粉末衍射(XRPD)图谱,当使用Cu K辐射检测时,所述衍射角选自约6.5、11.7、13.4、14.1、14.5、15.2、16.2、17.5、18.0、20.0、20.4、21.6、22.3、22.8、24.0、24.5、26.9和27.6度2θ。

5.根据权利要求3所述的晶体形式,其中所述晶体形式的特征在于包括至少三个衍射角的X射线粉末衍射(XRPD)谱图,当使用Cu K辐射检测时,所述衍射角选自约11.7、13.4、15.2、16.2、17.5、18.0、20.0、20.4、21.6、22.8和24.0度2θ。

6.根据权利要求3所述的晶体形式,其中所述晶体形式的特征在于包括至少三个衍射角的X射线粉末衍射(XRPD)谱图,当使用Cu K辐射检测时,所述衍射角选自约13.4、15.2、16.2、17.5、18.0、20.0、20.4、21.6和24.0度2θ。

7.根据权利要求3-6中任一项所述的晶体形式,其中所述晶体形式的特征在于X射线粉末衍射(XRPD)图谱基本上与图3一致。

8.2-{4-[(3S)-哌啶-3-基]苯基}-2H-吲唑-7-甲酰胺(尼拉帕利)(1S,3R)-(-)-樟脑酸盐。

9.2-{4-[(3S)-哌啶-3-基]苯基}-2H-吲唑-7-甲酰胺(尼拉帕利)(1S,3R)-(-)-樟脑酸盐的晶体形式。

10.根据权利要求9所述的晶体形式,其中所述晶体形式的特征在于包括至少三个衍射角的X射线粉末衍射(XRPD)谱图,当使用Cu K辐射检测时,所述衍射角选自约6.5、11.6、13.4、14.0、14.5、15.1、16.2、17.4、18.9、19.9、20.2、20.3、21.5、21.9、22.2、22.3、23.9、24.4和26.9度2θ。

11.根据权利要求9所述的晶体形式,其中所述晶体形式的特征在于包括至少三个衍射角的X射线粉末衍射(XRPD)谱图,当使用Cu K辐射检测时,所述衍射角选自约11.6、13.4、15.1、16.2、17.4、19.9、20.2、20.3、22.2、22.3、24.4和26.9度2θ。

12.根据权利要求9所述的晶体形式,其中所述晶体形式的特征在于包括至少三个衍射角的X射线粉末衍射(XRPD)谱图,当使用Cu K辐射检测时,所述衍射角选自约11.6、15.1、16.2、17.4、19.9、20.2、20.3、22.3和24.4度2θ。

13.根据权利要求9-12中任一项所述的晶体形式,其特征在于X射线粉末衍射(XRPD)图谱基本上与图9一致。

14.2-{4-[(3S)-哌啶-3-基]苯基}-2H-吲唑-7-甲酰胺(尼拉帕利)(R)-(-)-扁桃酸盐。

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