[发明专利]尼拉帕利盐在审
申请号: | 201980078366.1 | 申请日: | 2019-10-03 |
公开(公告)号: | CN113166071A | 公开(公告)日: | 2021-07-23 |
发明(设计)人: | A.J.斯图尔特;Y.王;G.吴;J.尹 | 申请(专利权)人: | 特沙诺有限公司 |
主分类号: | C07D231/56 | 分类号: | C07D231/56;A61K31/454;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 曹立莉 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 尼拉帕利盐 | ||
1.2-{4-[(3S)-哌啶-3-基]苯基}-2H-吲唑-7-甲酰胺盐,其选自:
2-{4-[(3S)-哌啶-3-基]苯基}-2H-吲唑-7-甲酰胺樟脑酸盐;
2-{4-[(3S)-哌啶-3-基]苯基}-2H-吲唑-7-甲酰胺扁桃酸盐;和
2-{4-[(3S)-哌啶-3-基]苯基}-2H-吲唑-7-甲酰胺樟脑磺酸盐。
2.2-{4-[(3S)-哌啶-3-基]苯基}-2H-吲唑-7-甲酰胺(尼拉帕利)(1R,3S)-(+)-樟脑酸盐。
3.2-{4-[(3S)-哌啶-3-基]苯基}-2H-吲唑-7-甲酰胺(尼拉帕利)(1R,3S)-(+)-樟脑酸盐的晶体形式。
4.根据权利要求3所述的晶体形式,其中所述晶体形式的特征在于包括至少三个衍射角的X射线粉末衍射(XRPD)图谱,当使用Cu K辐射检测时,所述衍射角选自约6.5、11.7、13.4、14.1、14.5、15.2、16.2、17.5、18.0、20.0、20.4、21.6、22.3、22.8、24.0、24.5、26.9和27.6度2θ。
5.根据权利要求3所述的晶体形式,其中所述晶体形式的特征在于包括至少三个衍射角的X射线粉末衍射(XRPD)谱图,当使用Cu K辐射检测时,所述衍射角选自约11.7、13.4、15.2、16.2、17.5、18.0、20.0、20.4、21.6、22.8和24.0度2θ。
6.根据权利要求3所述的晶体形式,其中所述晶体形式的特征在于包括至少三个衍射角的X射线粉末衍射(XRPD)谱图,当使用Cu K辐射检测时,所述衍射角选自约13.4、15.2、16.2、17.5、18.0、20.0、20.4、21.6和24.0度2θ。
7.根据权利要求3-6中任一项所述的晶体形式,其中所述晶体形式的特征在于X射线粉末衍射(XRPD)图谱基本上与图3一致。
8.2-{4-[(3S)-哌啶-3-基]苯基}-2H-吲唑-7-甲酰胺(尼拉帕利)(1S,3R)-(-)-樟脑酸盐。
9.2-{4-[(3S)-哌啶-3-基]苯基}-2H-吲唑-7-甲酰胺(尼拉帕利)(1S,3R)-(-)-樟脑酸盐的晶体形式。
10.根据权利要求9所述的晶体形式,其中所述晶体形式的特征在于包括至少三个衍射角的X射线粉末衍射(XRPD)谱图,当使用Cu K辐射检测时,所述衍射角选自约6.5、11.6、13.4、14.0、14.5、15.1、16.2、17.4、18.9、19.9、20.2、20.3、21.5、21.9、22.2、22.3、23.9、24.4和26.9度2θ。
11.根据权利要求9所述的晶体形式,其中所述晶体形式的特征在于包括至少三个衍射角的X射线粉末衍射(XRPD)谱图,当使用Cu K辐射检测时,所述衍射角选自约11.6、13.4、15.1、16.2、17.4、19.9、20.2、20.3、22.2、22.3、24.4和26.9度2θ。
12.根据权利要求9所述的晶体形式,其中所述晶体形式的特征在于包括至少三个衍射角的X射线粉末衍射(XRPD)谱图,当使用Cu K辐射检测时,所述衍射角选自约11.6、15.1、16.2、17.4、19.9、20.2、20.3、22.3和24.4度2θ。
13.根据权利要求9-12中任一项所述的晶体形式,其特征在于X射线粉末衍射(XRPD)图谱基本上与图9一致。
14.2-{4-[(3S)-哌啶-3-基]苯基}-2H-吲唑-7-甲酰胺(尼拉帕利)(R)-(-)-扁桃酸盐。
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