[发明专利]用于治疗II型糖尿病的化合物

权利要求书

1.通式(I)化合物，其为3-氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲腈(I)的立体异构体的β-氨基酸酰胺或其药学上可接受的盐，

其中：

R¹＝Н-氢；С_1-5–烷基；

R²＝Н-氢；С_1-5–烷基；苄基(С₆Н₅-СН₂)，其被一个，两个或三个卤素原子(F)取代；

R³＝Н-氢；金刚烷基，其中每个碳可以具有选自以下的取代基：羟基(OH-)；苄基(С₆Н₅-СН₂)，其中可以有取代基：羟基-(OH-)和一个卤素(F)。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中：

R¹＝Н，R²＝H，R³＝羟基金刚烷基–

外-3-[3-[(3-羟基-1-金刚烷基)氨基]丙酰基]-3-氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲腈(12a)，或

R¹＝Н，R²＝H，R³＝羟基金刚烷基-

外-3-[3-[(10-羟基-1-金刚烷基)氨基]丙酰基]-3-氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲腈(12b)，或

R¹＝Н，R²＝H，R³＝羟基金刚烷基-

内-3-[3-[(3-羟基-1-金刚烷基)氨基]丙酰基]-3-氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲腈(13a)，或

R¹＝Н，R²＝H，R³＝羟基金刚烷基-

内-3-[3-[(10-羟基-1-金刚烷基)氨基]丙酰基]-3-氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲腈(13b)，或

R¹＝Н，R²＝H，R³＝4-氟-3-羟基苄基-

外-3-[3-[(4-氟-3-羟基苯基)甲基氨基]丙酰基]-3-氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲腈(20a)，或

R¹＝甲基，R²＝H，R³＝4-氟-3-羟基苄基-

外-3-[(3R)-3-[(4-氟-3-羟基苯基)甲基氨基]丁酰基]-3-氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲腈(20b)，或

R¹＝Н，R²＝甲基，R³＝4-氟-3-羟基苄基-

外-3-[(3S)-3-[(4-氟-3-羟基苯基)甲基氨基]丁酰基]-3-氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲腈(20c)，或

R¹＝甲基，R²＝甲基，R³＝4-氟-3-羟基苄基-

外-3-[3-[(4-氟-3-羟基苯基)甲基氨基]-3-甲基-丁酰基]-3-氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲腈(20c)，或

R¹＝异丙基，R²＝H，R³＝4-氟-3-羟基苄基-

外-3-[(3S)-3-[(4-氟-3-羟基苯基)甲基氨基]-4-甲基-戊酰基]-3-氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲腈(20d)，或

R¹＝H，R²＝异丙基，R³＝4-氟-3-羟基苄基-

外-3-[(3R)-3-[(4-氟-3-羟基苯基)甲基氨基]-4-甲基-戊酰基]-3-氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲腈(20e)，或

R¹＝H，R²＝H，R³＝4-氟-3-羟基苄基-

内-3-[3-[(4-氟-3-羟基苯基)甲基氨基]丙酰基]-3-氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲腈(20g)，或

R¹＝甲基，R²＝H，R³＝4-氟-3-羟基苄基-

内-3-[(3R)-3-[(4-氟-3-羟基苯基)甲基氨基]丁酰基]-3-氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲腈(20h)，或

R¹＝Н，R²＝甲基，R³＝4-氟-3-羟基苄基

内-3-[(3S)-3-[(4-氟-3-羟基苯基)甲基氨基]丁酰基]-3-氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲腈(20i)，或

R¹＝甲基，R²＝甲基，R³＝4-氟-3-羟基苄基-

内-3-[3-[(4-氟-3-羟基苯基)甲基氨基]-3-甲基-丁酰基]-3-氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲腈(20k)，或

R¹＝甲基，R²＝H，R³＝4-氟苄基-

外-3-[(3R)-3-[(4-氟苯基)甲基氨基]丁酰基]-3-氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲腈(20l)，或

R¹＝甲基，R²＝H，R³＝4-氟苄基-

内-3-[(3R)-3-[(4-氟苯基)甲基氨基]丁酰基]-3-氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲腈(20l)，或

R¹＝Н，R²＝甲基，R³＝4-氟苄基-

内-3-[(3S)-3-[(4-氟苯基)甲基氨基]丁酰基]-3-氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲腈(20n)，或

R¹＝Н，R²＝甲基，R³＝4-氟苄基-

内-3-[(3S)-3-[(4-氟苯基)甲基氨基]丁酰基]-3-氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲腈(20o)，或

R¹＝H，R²＝2,4,5-三氟苄基，R³＝H-

外-3-[(3R)-3-氨基-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酰基]-3-氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲腈(17g)，或

R¹＝H，R²＝2,4,5-三氟苄基，R³＝H-

内-3-[(3R)-3-氨基-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酰基]-3-氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲腈(18g)，或

R¹＝H，R²＝4-氟苄基，R³＝H-

外-3-[(3R)-3-氨基-4-(4-氟苯基)丁酰基]-3-氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲腈(17h)，或

R¹＝H，R²＝4-氟苄基，R³＝H-

内-3-[(3R)-3-氨基-4-(4-氟苯基)丁酰基]-3-氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲腈(18h)，或

R¹＝H，R²＝3,5-二氟苄基，R³＝H,

外-3-[(3R)-3-氨基-4-(3,5-二氟苯基)丁酰基]-3-氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲腈(17i)，或

R¹＝H，R²＝3,5-二氟苄基，R³＝H-

内-3-[(3R)-3-氨基-4-(3,5-二氟苯基)丁酰基]-3-氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲腈(18i)，或

R¹＝H，R²＝H，R³＝2,4,5-三氟苄基-

外-3-[3-[(2,4,5-三氟苯基)甲基氨基]丙酰基]-3-氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲腈(17k)，或

R¹＝H，R²＝H，R³＝2,4,5-三氟苄基-

内-3-[3-[(2,4,5-三氟苯基)甲基氨基]丙酰基]-3-氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲腈(18k)，或

对映体纯的化合物：

R¹＝H，R²＝2,4,5-三氟苄基，R³＝H-

外-(2S)-3-[(3R)-3-氨基-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酰基]-3-氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲腈(17g-1)，或

R¹＝H，R²＝2,4,5-三氟苄基，R³＝H-

外-(2R)-3-[(3R)-3-氨基-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酰基]-3-氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲腈(17g-2)，或

R¹＝H，R²＝4-氟苄基，R³＝H-

外-(2S)-3-[(3R)-3-氨基-4-(4-氟苯基)丁酰基]-3-氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲腈(17h-1)，或

R¹＝H，R²＝3,5-二氟苄基，R³＝H-

外-(2S)-3-[(3R)-3-氨基-4-(3,5-二氟苯基)丁酰基]-3-氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲腈(17i-1)，或

R¹＝H，R²＝H，R³＝2,4,5-三氟苄基

外-(2S)-3-[3-[(2,4,5-三氟苯基)甲基氨基]丙酰基]-3-氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲腈(17k-1)。