[发明专利]用于治疗CNS病症的在位置10处被环状基团取代的神经活性类固醇在审

专利信息
申请号: 201980079330.5 申请日: 2019-10-11
公开(公告)号: CN113166193A 公开(公告)日: 2021-07-23
发明(设计)人: M.J.布兰科-皮拉多;F.G.萨利图罗;M.L.莫宁斯塔 申请(专利权)人: 萨奇治疗股份有限公司
主分类号: C07J7/00 分类号: C07J7/00;C07J43/00;A61K31/57;A61K31/58;A61P25/00;A61P25/24;C07J1/00;C07J13/00;C07J21/00
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 刘香宜
地址: 美国马*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 cns 病症 位置 10 环状 基团 取代 神经 活性 类固醇
【权利要求书】:

1.一种式I化合物:

或其药学上可接受的盐;

其中:

表示单键或双键,前提条件是如果存在双键,那么R6a或R6b中的一者不存在;

R1是氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的碳环基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、-ORA1、-N(RA1)2、-SRA1、-C(=O)RA1、-C(=O)ORA1、-C(=O)SRA1、-C(=O)N(RA1)2、-OC(=O)RA1、-OC(=O)ORA1、-OC(=O)N(RA1)2、-OC(=O)SRA1、-OS(=O)2RA1、-OS(=O)2ORA1、-OS(=O)2N(RA1)2、-N(RA1)C(=O)RA1、-N(RA1)C(=NRA1)RA1、-N(RA1)C(=O)ORA1、-N(RA1)C(=O)N(RA1)2、-N(RA1)C(=NRA1)N(RA1)2、-N(RA1)S(=O)2RA1、-N(RA1)S(=O)2ORA1、-N(RA1)S(=O)2N(RA1)2、-SC(=O)RA1、-SC(=O)ORA1、-SC(=O)SRA1、-SC(=O)N(RA1)2、-S(=O)2RA1、-S(=O)2ORA1或-S(=O)2N(RA1)2,其中RA1在每次出现时独立地选自氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的碳环基、或取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、当连接至氧时的氧保护基、当连接至氮时的氮保护基、当连接至硫时的硫保护基,或者两个RA1基团与间插原子共同形成取代或未取代的杂环;

R2a、R2b、R4a、R4b、R7a、R7b、R11a、R11b、R12a、R12b或R17b中的每一者独立地是氢、卤素、-CN、-NO2、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的碳环基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、-ORA1、-N(RA1)2、-SRA1、-C(=O)RA1、-C(=O)ORA1、-C(=O)SRA1、-C(=O)N(RA1)2、-OC(=O)RA1、-OC(=O)ORA1、-OC(=O)N(RA1)2、-OC(=O)SRA1、-OS(=O)2RA1、-OS(=O)2ORA1、-OS(=O)2N(RA1)2、-N(RA1)C(=O)RA1、-N(RA1)C(=NRA1)RA1、-N(RA1)C(=O)ORA1、-N(RA1)C(=O)N(RA1)2、-N(RA1)C(=NRA1)N(RA1)2、-N(RA1)S(=O)2RA1、-N(RA1)S(=O)2ORA1、-N(RA1)S(=O)2N(RA1)2、-SC(=O)RA1、-SC(=O)ORA1、-SC(=O)SRA1、-SC(=O)N(RA1)2、-S(=O)2RA1、-S(=O)2ORA1或-S(=O)2N(RA1)2,其中RA1在每次出现时独立地选自氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的碳环基、或取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、当连接至氧时的氧保护基、当连接至氮时的氮保护基、当连接至硫时的硫保护基,或者两个RA1基团与间插原子共同形成取代或未取代的杂环;

R3a是氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的碳环基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳基、或取代或未取代的杂芳基;

R5是氢或甲基;当是双键时,R5不存在;

R6a和R6b中的每一者是氢、卤素、-CN、-NO2、-OH、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、或取代或未取代的炔基;或者R6a和R6b接合以形成氧代基(=O);

R15a、R15b、R16a和R16b中的每一者各自独立地是氢、卤素、-CN、-NO2、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的碳环基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、-ORC3、-N(RC3)2、-SRC3、-C(=O)RC3、-C(=O)ORC3、-C(=O)SRC3、-C(=O)N(RC3)2、-OC(=O)RC3、-OC(=O)ORC3、-OC(=O)N(RC3)2、-OC(=O)SRC3、-OS(=O)2RC3、-OS(=O)2ORC3、-OS(=O)2N(RC3)2、-N(RC3)C(=O)RC3、-N(RC3)C(=NRC3)RC3、-N(RC3)C(=O)ORC3、-N(RC3)C(=O)N(RC3)2、-N(RC3)C(=NRC3)N(RC3)2、-N(RC3)S(=O)2RC3、-N(RC3)S(=O)2ORC3、-N(RC3)S(=O)2N(RC3)2、-SC(=O)RC3、-SC(=O)ORC3、-SC(=O)SRC3、-SC(=O)N(RC3)2、-S(=O)2RC3、-S(=O)2ORC3或-S(=O)2N(RC3)2,其中RC3在每次出现时独立地选自氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的碳环基、或取代或未取代的杂环基、当连接至氧时的氧保护基、当连接至氮时的氮保护基、当连接至硫时的硫保护基,或者两个RC3基团与间插原子共同形成取代或未取代的杂环;

R19是取代或未取代的C3-C6碳环基、或取代或未取代的芳基;并且

n是0、1或2。

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