[发明专利]半乳糖凝集素-3的小分子抑制剂

权利要求书

1.式I的化合物或其药学上可接受的盐：

其中：

R¹是((R³)(R⁴)N)羰基或Ar²；

R²是-O-L¹-O-、-OCON(R⁵)-L²-N(R⁵)C(O)O-或-O-(L³)-CON(R⁵)-L²-N(R⁵)C(O)-(L³)-O-；

L¹是亚烷基；

L²是亚烷基或-CH₂-Ph-CH₂-；

或N(R⁵)-L²-N(R⁵)一起是哌嗪基或高哌嗪基；

L³是亚烷基；

R³是氢、烷基、环烷基、苄基或卤代苄基；

R⁴是氢或烷基；

或(R³)(R⁴)N一起是氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或吗啉基，且被0-3个选自卤素、烷基和烷基羰基的取代基取代；

R⁵是氢或烷基；

R⁶是氢或烷基；

R⁷是氢或烷基；

或(R⁶)(R⁷)N一起是氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或吗啉基，且被0-3个选自卤素、烷基和羟基的取代基取代；

R⁸是氢、烷基、烷基羰基或烷基磺酰基；

R⁹是氢或烷基；

或(R⁸)(R⁹)N一起是氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或吗啉基，且被0-3个选自卤素、烷基和烷基羰基的取代基取代；

R¹⁰是氰基、卤素、烷氧基或(R¹¹)(R¹²)N；

R¹¹是氢或烷基；

R¹²是氢或烷基；

或(R¹¹)(R¹²)N一起是氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或吗啉基；

R¹³是氢、烷基、烷基羰基、烷氧基羰基或烷基磺酰基；

R¹⁴是氢或烷基；

或(R¹³)(R¹⁴)N一起是氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或吗啉基，且被0-3个选自卤素、烷基和羟基的取代基取代；

R¹⁵是氢、烷基、烷基羰基或烷基磺酰基；

R¹⁶是氢或烷基；

或(R¹⁵)(R¹⁶)N一起是氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或吗啉基，且被0-3个选自卤素、烷基和烷基羰基的取代基取代；

Ar¹是吡咯基、呋喃基、噻吩基、吡唑基、异噁唑基、异噻唑基、咪唑基、噁唑基、噻唑基、三唑基、噁二唑基、噻二唑基、苯基或吲哚基，且被0-3个选自以下的取代基取代：烷基、卤代烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、(羧基)烷基、(烷氧基羰基)烷基、(H₂NCO)烷基、(Ar³)烷基、环烷基、羟基环烷基、烯基、烷氧基、烷硫基、烷基磺酰基、羧基、烷氧基羰基、(烷基NH)羰基、(((R⁶)(R⁷)N)烷基NH)羰基、((吡啶基)烷基NH)羰基、(R⁸)(R⁹)N和Ar³；

Ar²是苯基、吡啶基、萘基、苯并噁唑基、苯并噻唑基、喹啉基或喹喔啉基，且被0-5个选自以下的取代基取代：氰基、卤素、烷基、(R¹⁰)烷基、卤代烷基、环烷基、(R¹⁰)环烷基、烷氧基、环烷氧基、卤代烷氧基和(R¹³)(R¹⁴)N；且

Ar³是苯基、萘基、联苯基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、异喹啉基、喹喔啉基、吲哚基、吲唑基、苯并咪唑基、苯并异噁唑基、苯并异噻唑基、苯并噁唑基、苯并噻唑基、苯并间二氧杂环戊烯基、二氢苯并二噁烯基、二氢喹啉酮基或二氢苯并噻吩-2,2-二氧化物，且被0-5个选自以下的取代基取代：氰基、硝基、卤素、烷基、卤代烷基、环烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、羧基、烷氧基羰基、CONH₂和(R¹⁵)(R¹⁶)N；

或Ar³是吡咯基、呋喃基、噻吩基、吡唑基、异噁唑基、异噻唑基、咪唑基、噁唑基、噻唑基、三唑基、噁二唑基和噻二唑基，且被0-3个选自以下的取代基取代：氰基、硝基、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、羧基、烷氧基羰基、CONH₂和(R¹⁵)(R¹⁶)N；

或Ar³是(烷基SO₂)苯基、(烷基SO₂)(卤代)苯基、(氨基SO₂)苯基、(二烷基氨基SO₂)苯基、((烷基NHSO₂)烷基)苯基、(吡咯基)苯基、(咪唑基)苯基、(噁唑基)苯基、(四唑基)苯基、((吡啶基)甲基)苯基、苯氧基苯基、(苄基氧基)苯基、((甲基)噻唑基)苯基、(噻唑基)苯磺酰氨基、((甲基)噻二唑基)苯磺酰氨基、(甲基)苯并噻唑酮基或氟吡唑并嘧啶基。