[发明专利]具有反应性精氨酸的抗体化合物及相关的抗体药物缀合物在审
| 申请号： | 201980081369.0 | 申请日： | 2019-10-08 |
| 公开（公告）号： | CN113329769A | 公开（公告）日： | 2021-08-31 |
| 发明（设计）人： | 克里斯托夫·雷德;多宾·黄;纳彭·尼尔坎 | 申请（专利权）人： | 斯克里普斯研究学院 |
| 主分类号： | A61K39/395 | 分类号： | A61K39/395;A61K39/44;C12N9/88;C07K16/18 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 郑斌;韩晓帆 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 具有 反应 精氨酸 抗体 化合物 相关 药物 缀合物 | ||
1.抗体化合物，其包含催化性抗体38C2的变体(38C2_Arg)或其抗原结合片段，所述变体在疏水空隙中包含以精氨酸对反应性酸残基(Lys99)的替换。
2.权利要求1所述的抗体化合物，其中所述催化性抗体是人源化的38C2(h38C2)。
3.权利要求1所述的抗体化合物，其中所述38C2_Arg或其抗原结合片段包含分别在SEQID NO：1和2中示出的重链可变结构域序列和轻链可变结构域序列。
4.权利要求1所述的抗体化合物，其是包含以下的双可变结构域(DVD)化合物或其抗原结合片段：(i)所述38C2_Arg或其抗原结合片段，以及(ii)识别目的靶标的第二抗体可变结构域。
5.权利要求4所述的抗体化合物，其中38C2_Arg被定位成比第二可变结构域更靠近所述抗体化合物中的C端。
6.权利要求4所述的抗体化合物，其是在两个抗体臂中均包含Lys99Arg替换的同二聚体分子。
7.权利要求4所述的抗体化合物，其是仅在一个抗体臂中包含Lys99Arg替换的异二聚体分子。
8.权利要求4所述的抗体化合物，其中所述双可变结构域化合物是双特异性免疫球蛋白分子。
9.权利要求4所述的抗体化合物，其包含作为以下的双可变结构域(DVD)化合物抗原结合片段：Fab、Fab’、F(ab’)2、Fv或scFv。
10.权利要求9所述的抗体化合物，其包含Fab。
11.权利要求4所述的抗体化合物，其包含嵌合免疫球蛋白序列或人源化免疫球蛋白序列。
12.权利要求4所述的抗体化合物，其中所述目的靶标是肿瘤细胞表面抗原。
13.权利要求12所述的抗体化合物，其中所述肿瘤细胞表面抗原是HER2、FOLR1、FCMR、CD138、CD79B、PSMA、BCMA、CD38、SLAMF7、Siglec-6、CD70、ROR1或ROR2。
14.抗体药物缀合物(ADC)，其包含通过抗体化合物中的反应性精氨酸残基与所述抗体化合物缀合的至少一个药物部分，其中所述抗体化合物包含催化性抗体38C2的变体(38C2_Arg)或其抗原结合片段，所述变体在疏水空隙中包含以精氨酸对反应性氨酸基的替换。
15.权利要求14所述的抗体药物缀合物，其中所述催化性抗体是人源化的38C2(h38C2)。
16.权利要求14所述的抗体药物缀合物，其中所述抗体化合物是包含以下的双可变结构域(DVD)化合物或其抗原结合片段：(i)所述38C2_Arg或其抗原结合片段，以及(ii)识别目的靶标的第二抗体可变结构域。
17.权利要求14所述的抗体药物缀合物，其中所述药物部分通过接头部分与所述抗体化合物缀合。
18.权利要求17所述的抗体药物缀合物，其中所述药物部分在与所述抗体化合物缀合之前用所述接头部分衍生化。
19.权利要求17所述的抗体药物缀合物，其中所述接头部分是可切割接头。
20.权利要求17所述的抗体药物缀合物，其中所述连接物部分包含苯乙二醛(PGO)、乙二醛(GO)或甲基乙二醛(MGO)。
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