[发明专利]经取代的黄嘌呤衍生物在审
申请号: | 201980081737.1 | 申请日: | 2019-12-10 |
公开(公告)号: | CN113166151A | 公开(公告)日: | 2021-07-23 |
发明(设计)人: | K·格拉赫 | 申请(专利权)人: | 勃林格殷格翰国际有限公司;海德拉生物科学有限责任公司 |
主分类号: | C07D473/06 | 分类号: | C07D473/06;A61P25/24;A61P25/16;A61P25/22;A61P25/28;A61P25/18 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 黄嘌呤 衍生物 | ||
1.一种式I的化合物
其中
R1代表乙基、异丙基、异丁基、环丁基;
R2代表
R3代表氢、氟、任选地被一个或多个氟原子取代的C1-C3-烷基;
R4代表氢或氟;
R5代表
所述基团
任选地被一个或多个氟原子和/或一个或多个被一个或多个氟原子氟化的C1-C3-烷基取代。
2.根据权利要求1所述的化合物,
其中
R1代表乙基、异丙基、异丁基、环丁基;
R2代表
R3代表氢、氟、甲基、乙基、-CF3;
R4代表氢或氟;
R5代表
3.根据权利要求1或2所述的化合物,即选自以下的化合物:
4.一种根据权利要求1-3中任一项所述的化合物的药学上可接受的盐。
5.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物或根据权利要求4所述的药学上可接受的盐,其用作药剂。
6.一种药物组合物,其包含根据权利要求1-3中任一项所述的化合物或根据权利要求4所述的药学上可接受的盐。
7.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物或根据权利要求4所述的药学上可接受的盐,其用于治疗精神病性病症、神经病性病症或神经退行性病症,其中抑制瞬时受体电位阳离子通道TRPC5的活性具有治疗益处。
8.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物或根据权利要求4所述的药学上可接受的盐,其用于根据权利要求7所述的用途,其中所述精神病性病症、神经病性病症或神经退行性病症选自与情绪处理异常调节相关的疾病(例如,边缘型人格障碍或抑郁性障碍,如重性抑郁症、重性抑郁障碍、精神病性抑郁症、精神抑郁症、和产后抑郁症、和双相型障碍)、焦虑症和恐惧相关障碍(例如,创伤后应激障碍、惊恐性障碍、广场恐惧症、社交恐惧症、广泛性焦虑障碍、惊恐性障碍、社交焦虑障碍、强迫性障碍、和分离焦虑症)、记忆障碍(例如,阿尔茨海默病、健忘症、失语症、脑损伤、脑肿瘤、慢性疲劳综合征、克雅氏病、离解失忆症、神游健忘症、亨廷顿病、学习障碍、睡眠障碍、多重人格障碍、疼痛、创伤后应激障碍、精神分裂症、运动损伤、中风、和韦尼克-科尔萨科夫综合征)、与受损的脉冲控制和成瘾相关的障碍以及阿尔茨海默病、帕金森病、亨廷顿病、肌萎缩性脊髓侧索硬化症、和由创伤或包括衰老的其他损伤引起的其他脑障碍。
9.一种用于治疗受试者的TRPC5介导的障碍的方法,所述方法包括向所述受试者施用治疗有效量的根据权利要求1-3中任一项所述的化合物或根据权利要求4所述的药学上可接受的盐。
10.根据权利要求9所述的方法,其中所述TRPC5介导的障碍是精神病性病症、神经病性病症或神经退行性病症。
11.根据权利要求10所述的方法,其中所述精神病性病症、神经病性病症或神经退行性病症选自与情绪处理异常调节相关的疾病(例如,边缘型人格障碍或抑郁性障碍,如重性抑郁症、重性抑郁障碍、精神病性抑郁症、精神抑郁症、和产后抑郁症、和双相型障碍)、焦虑症和恐惧相关障碍(例如,创伤后应激障碍、惊恐性障碍、广场恐惧症、社交恐惧症、广泛性焦虑障碍、惊恐性障碍、社交焦虑障碍、强迫性障碍、和分离焦虑症)、记忆障碍(例如,阿尔茨海默病、健忘症、失语症、脑损伤、脑肿瘤、慢性疲劳综合征、克雅氏病、离解失忆症、神游健忘症、亨廷顿病、学习障碍、睡眠障碍、多重人格障碍、疼痛、创伤后应激障碍、精神分裂症、运动损伤、中风、和韦尼克-科尔萨科夫综合征)、与受损的脉冲控制和成瘾相关的障碍以及阿尔茨海默病、帕金森病、亨廷顿病、肌萎缩性脊髓侧索硬化症、和由创伤或包括衰老的其他损伤引起的其他脑障碍。
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