[发明专利](S)-6-羟基色氨酸及其衍生物的合成

权利要求书

1.用于合成(S)-6-乙酰氧基-N-叔丁氧羰基-色氨酸(HDP 30.2550)或(S)-6-羟基色氨酸的方法，其中所述方法包括至少一个通过使用至少一种手性催化剂对烯属的前体化合物进行对映体选择性氢化的步骤。

2.根据权利要求1所述的方法，其中所述烯属的前体是烯属的氨基酸前体，优选地，其中所述烯属的前体是化合物HDP 30.2824

3.根据权利要求1或2中任一项所述的方法，其中所述手性催化剂为选自化合物HDP30.2758、(R，R)-Et-DUPHOS(BF₄-)、(R，R)-DuPhos-二茂铁(BF_4-)、(R，R)-DuPhos-二茂铁-Et₂(BF_4-)、(R，R)-DuPhos-烷基(CF₃SO_3-)和(R，R)-苯基-DuPhos-烷基(BF_4-)的化合物。

4.根据权利要求3所述的方法，其中所述手性催化剂是化合物HDP 30.2758或(R，R)-Et-DUPHOS(BF_4-)。

5.根据权利要求1-4中任一项所述的方法，其中所述烯属的前体通过使用化合物HDP30.2822合成。

6.根据权利要求5所述的方法，其中所述烯属的前体通过使用化合物B进一步合成

7.根据权利要求1-6中任一项所述的方法，其中所述方法包括使用至少一种选自以下的起始化合物或中间体化合物：

8.根据权利要求1-7中任一项所述的用于合成(S)-6-乙酰氧基-N-叔丁氧羰基-色氨酸(HDP 30.2550)的方法，其中所述方法包括至少以下步骤：

9.根据权利要求1-7中任一项所述的用于合成(S)-6-羟基色氨酸的方法，其中所述方法包括至少以下步骤：

10.(S)-6-乙酰氧基-N-叔丁氧羰基-色氨酸(HDP 30.2550)，

或选自以下的任何前体化合物或衍生化合物：

11.根据权利要求7、8和9的(S)-6-乙酰氧基-N-叔丁氧羰基-色氨酸(HDP 30.2550)、(S)-6-羟基-色氨酸或任一种所述前体化合物，其分别用于合成鹅膏蕈碱或鹅膏蕈碱衍生物或鹅膏毒素-药物缀合物，其中所述鹅膏毒素-药物缀合物任选地包含连接基。

12.脱氢氨基酸化合物，其选自化合物I、II、III、IV和V

其中：

R1选自：H、任选地被取代的烷基、烯基、芳烷基，

R2选自：Boc、Cbz、N保护基，

R3选自：Boc、Cbz、N保护基，

R4为氨基酸残基，

其用于合成鹅膏蕈碱或鹅膏蕈碱衍生物或鹅膏毒素-药物缀合物。

13.(S)-6-乙酰氧基-N-叔丁氧羰基-色氨酸(HDP 30.2550)或(S)-6-羟基-色氨酸用于合成鹅膏蕈碱或鹅膏蕈碱衍生物或鹅膏毒素-药物缀合物的用途，优选地，其中所述鹅膏毒素-药物缀合物包含连接基。