[发明专利]雄激素受体调节剂及其使用方法在审
| 申请号： | 201980083153.8 | 申请日： | 2019-10-18 |
| 公开（公告）号： | CN113195441A | 公开（公告）日： | 2021-07-30 |
| 发明（设计）人： | H-J·周;P·维尔斯克 | 申请（专利权）人： | 埃萨制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C15/16 | 分类号： | C07C15/16;C07C311/02;A61K31/03;A61K31/085 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 加拿大不列*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 激素 受体 调节剂 及其 使用方法 | ||
1.一种具有式(IIIA)的结构的化合物：
或其药学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体或前药，其中：
A和B各自独立地选自苯基、吡啶基、嘧啶基或噻吩；
C是3至10元环；
X是键、-(CR5R6)t-或-NR7；
Y是键、-(CR8R9)m-、-O-、-S-、-S(＝O)-、-SO2-、-NR7-或–N(COCH3)-；
W是键、-(CR8aR9a)m-、-C(＝O)-、-N(R7)CO-、-CONR7-或-NSO2R7-；
Z是键、-CH2-、-C(CH3)H-、-O-、-S-、-NH-、-NCH3-或–N(COCH3)-；
V是-CH2-，且L是卤素、-NH2、-CHCl2、-CCl3或-CF3；或
V是-CH2CH2-，且L是卤素或-NH2；
R1和R2各自独立地为氢、卤素、-CN、-CF3、-OH、任选取代的C1-C6烷基、任选取代的C1-C6烷氧基、任选取代的–(C1-C6烷基)-(C1-C6烷氧基)、任选取代的–(C1-C6烷基)-OH、-NR13R14、任选取代的–(C1-C6烷基)-NR13R14、-NR14SO2R16、任选取代的-(C1-C6烷基)NR14SO2R16、-NR14COR16、任选取代的-(C1-C6烷基)-NR14COR16、-CONR13R14、任选取代的-(C1-C6烷基)-CONR14R15、-SO2NR14R15、任选取代的-(C1-C6烷基)-SO2NR14R15、任选取代的-SO2R16或任选取代的-(C1-C6烷基)-SO2R16；
R3选自卤素、氧代、＝S、＝NR16、-CN、-CF3、-OH、-S(C1-C3烷基)、C1-C3烷基、C2-C3烯基、C2-C3炔基、C1-C3烷氧基、-NR13R14、–(C1-C3烷基)-NR13R14、-NR14SO2R16、-(C1-C3烷基)NR14SO2R16、-NR14COR16、-(C1-C6烷基)-NR14COR16、-CONR14R15、-(C1-C3烷基)-CONR14R15、-SO2NR14R15、-(C1-C3烷基)-SO2NR14R15、-SO2(C1-C3烷基)或-(C1-C6烷基)-SO2(C1-C3烷基)；
R5和R6各自独立地为氢、卤素、-OH、C1-C3烷基、C2-C3烯基、C2-C3炔基或C1-C3烷氧基；或者R5和R6合起来形成任选取代的3至6元碳环基或杂环基；
R7是氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基；
R8和R9各自独立地为氢、卤素或C1-C3烷基；
R8a和R9a各自独立地为氢、-OH、卤素、C1-C3烷基、C2-C3烯基、C2-C3炔基、C1-C3烷氧基、-NR13R14、–(C1-C3烷基)-NR13R14、-NR14COR16、-(C1-C3烷基)-NR14COR16、-CONR14R15或-(C1-C3烷基)-CONR14R15；或者R8a和R8b合起来形成任选取代的3至6元碳环基或杂环基；
R13、R14和R15各自独立地为氢、C1-C3烷基、C2-C3烯基或C2-C3炔基；或者R14和R15合起来形成3至6元杂环基；
R16是氢、任选取代的C1-C3烷基、任选取代的C2-C3烯基、任选取代的C2-C3炔基、C3-C6环烷基或苯基；
每个m独立地为0、1或2；
n1和n2各自独立地为0、1或2；
n3是1、2、3、4或5；且
t是0、1或2。
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