[发明专利]作为抗菌剂的咪唑并吡嗪衍生物在审
| 申请号： | 201980083275.7 | 申请日： | 2019-12-16 |
| 公开（公告）号： | CN113195496A | 公开（公告）日： | 2021-07-30 |
| 发明（设计）人： | J-B·布兰科;N·可汗;C·克莱默;C·莱纳;P·菲列格尔;T·斯托尔;杨松 | 申请（专利权）人： | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/4985;A61P31/04 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 胡晨曦;黄革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 抗菌剂 咪唑 衍生物 | ||
1.一种式(I)的化合物
或其药用盐，其中：
A为C2-C9-杂环烷基、C3-C12-环烷基、C6-C14-芳基或C1-C13-杂芳基；
R1为氢、C1-C6-烷基、卤代-C1-C6-烷基、氰基-C1-C6-烷基、羟基-C1-C6-烷基、氨基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基-NH-C1-C6-烷基–、(C1-C6-烷基)2N-C1-C6-烷基–、氨基-C1-C6-烷基-O-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基-NH-C1-C6-烷基-O-C1-C6-烷基–、(C1-C6-烷基)2N-C1-C6-烷基-O-C1-C6-烷基–或C3-C12-环烷基；
R2为氢、羟基、羧基、氨基、C1-C6-烷基-NH–、C1-C6-烷基-C(O)-NH–、(C1-C6-烷基)2N–、氨基-C1-C6-烷基、羟基-C1-C6-烷基、氧代基、卤素、胍基-C1-C6-烷基、胍基-C1-C6-烷基-CH(NH2)-C(O)–、胍基-C1-C6-烷基-CH(NH2)-C(O)-NH–、(C1-C6-烷基)2N-C2-C6-烯基-NH–、C1-C6-烷基-NH-C2-C6-烯基-NH–、氨基-C2-C6-烯基-NH–、C1-C6-亚氨代烷酰基-NH-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基或基团
R3、R4和R5中的每一者独立地为氢或羟基；
R6为氢、卤素、C1-C6-烷基、卤代-C1-C6-烷基、羟基-C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、NO2、CN、C3-C12-环烷基、羟基-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基或烷氧基-C1-C6-烷基；
R7和R13各自独立地为氢、卤素或C1-C6-烷基；
R8、R9、R10、R11和R12中的每一者独立地为氢、卤素、C1-C6-烷氧基羰基-C1-C6-烷氧基、氨基、C1-C6-烷基-NH–、(C1-C6-烷基)2N–、羟基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基磺酰氧基、C3-C12-环烷基-C1-C6-烷氧基、卤代-C1-C6-烷氧基、C6-C14-芳基-C1-C6-烷氧基、C1-C13-杂芳氧基、C1-C13-杂芳基-C1-C6-烷氧基、氰基-C1-C6-烷氧基、C3-C12-环烷氧基、C2-C6-炔氧基、C1-C6-烷氧基-C2-C6-炔氧基、氰基-C3-C12-环烷氧基、氰基-C3-C12-环烷基-C1-C6-烷氧基、氨基-C2-C6-炔氧基、羟基-C2-C6-炔氧基、卤代-C1-C6-烷基、氨磺酰基、C1-C6-烷基氨磺酰基、C1-C6-烷基、氨基-C1-C6-烷氧基-C2-C6-炔氧基或氨基-C1-C6-烷氧基；
R14为氢、卤素或C1-C6-烷基；
R15和R16各自独立地为氢、氧代基或羟基；
B为C2-C9-杂环烷基；并且
L为共价键、羰基、–NH-C(O)–或–C(O)-NH–。
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