[发明专利]3.α.-羟基-17.β.-酰胺神经活性类固醇及其组合物在审
申请号: | 201980085054.3 | 申请日: | 2019-12-20 |
公开(公告)号: | CN113195512A | 公开(公告)日: | 2021-07-30 |
发明(设计)人: | M.J.布兰科-皮拉多;F.G.萨利图罗 | 申请(专利权)人: | 萨奇治疗股份有限公司 |
主分类号: | C07J43/00 | 分类号: | C07J43/00;A61K31/58;A61P25/00;A61P25/24;C07J3/00;C07J41/00;C07J7/00;C07J21/00;C07J1/00;C07J13/00;C07J51/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 许斐斐 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 3. 羟基 17. 神经 活性 类固醇 及其 组合 | ||
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐:
其中:
代表单键或双键,只要化合价允许;
各R2a、R2b、R4a、R4b、R6、R7、R11a和R11b独立地是氢、卤素、氰基、羟基、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的烯基、取代的或未取代的杂环基或取代的或未取代的炔基、-ORD1、-OC(=O)RD1、-NH2、-N(RD1)2或-NRD1C(=O)RD1,其中RD1的每个实例独立地是氢、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的烯基、取代的或未取代的炔基、取代的或未取代的碳环基、取代的或未取代的杂环基、取代的或未取代的芳基或取代的或未取代的杂芳基、与氧原子连接时的氧保护基、与氮原子连接时的氮保护基,或两个RD1基团结合形成取代的或未取代的杂环基环;或者R2a和R2b、R4a和R4b、R7a和R7b、R11a和R11b中任一组结合形成氧代(=O)基团;
各R16和R17各自独立地是氢、卤素、氰基、羟基、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的烯基、取代的或未取代的炔基、取代的或未取代的碳环基、取代的或未取代的杂环基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的杂芳基、-ORA1、-SRA1、-N(RA1)2、-N(RA1)、-CN(RA1)2、-C(O)RA1、-OC(=O)RA1、-OC(=O)ORA1、-OC(=O)SRA1、-OC(=O)N(RA1)2、-SC(=O)RA2、-SC(=O)ORA1、-SC(=O)SRA1、-SC(=O)N(RA1)2、-NHC(=O)RA1、-NHC(=O)ORA1、-NHC(=O)SRA1、-NHC(=O)N(RA1)2、-OS(=O)2RA2、-OS(=O)2ORA1、-S-S(=O)2RA2、-S-S(=O)2ORA1、-S(=O)RA2、-SO2RA2或-s(=O)2ORA1,其中RA1的每个独立地是氢、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的烯基、取代的或未取代的炔基、取代的或未取代的碳环基、取代的或未取代的杂环基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的杂芳基、与氧原子连接时的氧保护基、与硫原子连接时的硫保护基、与氮原子连接时的氮保护基、-SO2RA2、-C(O)RA2,或两个RA1基团结合形成取代的或未取代的杂环基或杂芳基环;并且RA2是取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的烯基、取代的或未取代的炔基、取代的或未取代的碳环基、取代的或未取代的杂环基、取代的或未取代的芳基或取代的或未取代的杂芳基;
R3是氢、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的烯基、取代的或未取代的炔基、取代的或未取代的碳环基、取代的或未取代的杂环基、取代的或未取代的芳基或取代的或未取代的杂芳基;
当所有的是单键时,则R5是氢或甲基;并且当的一者是双键时,则R5不存在;
R19是氢或取代的或未取代的烷基;
RX独立地是氢或取代的或未取代的烷基,
RY独立地是取代的或未取代的杂芳基。
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