[发明专利]利用壳聚糖涂覆的纳米胶囊及其用途

说明书

本发明涉及涂覆有壳聚糖的纳米胶囊及其用途，确立了制备具有优异的稳定性且粒子大小为500nm以下、或300nm，尤其是100nm以下的纳米胶囊的方法，并通过将难溶性药物载入由此制备的纳米胶囊，确认了包含药物的纳米胶囊具有优异的皮肤渗透率以及基于此的向皮肤的药物递送和基于药物的功效。并且，通过口服给药所制备的纳米胶囊确认体内有效成分的生物利用率得以提高，可期待利用本发明的涂覆有壳聚糖的纳米胶囊开发出一种能使医药领域、化妆品行业、食品产业等中的难溶性药物或有效物质向人体、家畜及宠物等动物的递送效率显著提高的优异的递送系统。

技术领域

本发明涉及一种利用壳聚糖涂覆的纳米胶囊及其用途，更详细地，涉及一种利用壳聚糖涂覆含普兰尼克的纳米粒子的纳米胶囊及其用途。

背景技术

纳米粒子(nanoparticles)是指大小一般大于原子且小于细胞，直径在1～1000nm范围内的粒子形态的物质，其为一种利用随着纳米粒子的大小减小而产生的表面积增加效果或渗透效果创造出新的应用领域的材料。尤其，在利用电磁特性的电子部件领域、利用药物吸收性质的医药和化妆品领域以及光催化剂或燃料电池领域等领域中的应用大大增加。

通常，纳米粒子可利用诸如金(gold)、氧化锡(tin oxide)、白蛋白(albu min)等聚合物(polymeric material)之类的非活性物质来制备，与具有较大直径的粒子相比，将这些水平的粒子应用于生物系统时，具有通过膜的渗透性增加、光学活化、对分子水平上的凝集现象的调节等物理、化学及生物上明显不同的特性。

纳米胶囊是纳米大小的空心球形的胶囊，可在纳米胶囊的空心内部装入各种物质。脂质体是具有代表性的纳米胶囊之一，具有两性性质的磷脂等以两层形成的球体形态存在，由于可将水溶性药物包含在空隙中，因此用于药物递送等。然而，此类脂质体具有结构不稳定且渗透度低的缺点，因此仅应用于有限的领域中。因此，已经以多种方式尝增加空心胶囊的稳定性和渗透度，其结果诞生了利用高分子制备的纳米胶囊。

在医药领域中，目前正在进行着许多利用包含各种药物的纳米递送体向细胞中递送药物来表达药物功效的研究。作为具有代表性的药物递送体，首先，脂质体(liposome)是由磷脂组成的递送体，亲油性和亲水性药物均可包含于其中，且其作为生物相容性物质无毒，并且，具有能够对粒子表面进行改性以适应目的的优点，但存在如下缺点，即在肝脏或脾脏细胞中被网状内皮系统(reti culoendothelial system)捕获，并迅速从血液中清除或粒子被破坏而导致到达靶标的量少，因此，还以在脂质体表面修饰聚乙二醇(polyethylene glycol，PEG)来增加体内血中的停留时间或应用各种抗体或配体以增加靶向性的方式进行使用。胶束(micelle)是由亲水性和疏水性链组成的共聚合物构成的递送体，在水溶液中，疏水部分聚集在中心形成球形，正在进行通常在中心加入难溶性药物来增加溶解度和生物利用率的研究(权赫灿，2010).

在化妆品行业中，开发美白、抗皱、抗氧化及抗老化等功能性化妆品的新材料的同时，实际应用于皮肤时提高经皮吸收率的技术是一项重要的课题。这是因为有效成分因作为屏障的皮肤而不能吸收，即使是具有非常优秀的功效的成分，应用于皮肤时也无法发挥其效果。因此，化妆品行业的最大的关心点在于能否在不刺激皮肤的情况下促进其吸收有效成分并发挥最大效果。为此，提出了许多促进吸收有效成分的方法，目前也正在积极进行从局部作用(topical effect)到全身作用(systemic effect)等的研究，通过这些研究确认了有效成分大小在500nm以下且水包油(oil in water，O/W)剂型时，更易于皮肤渗透(金银珠等，2010)。